Date published: 2025-9-9

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JZL184 (CAS 1101854-58-3)

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대체 이름:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
적용:
JZL184 는 모노글리세라이드 리파아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1101854-58-3
분자량:
520.49
분자식:
C27H24N2O9
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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JZL184는 모노글리세라이드 리파아제(모노아실글리세롤 리파아제, MAGL)의 강력하고 선택적인 억제제이다. JZL184는 쥐의 뇌막에서 모노글리세라이드 리파아제와 지방산 아미드 가수분해효소의 억제를 위해 각각 8nM과 4muM의 IC50 값을 표시한다. JZL184는 모노글리세라이드 리파아제 활성을 85% 감소시키고, 뇌 2-AG 수준을 8배 증가시키며, 마우스에서 직접적인 중앙 칸나비노이드(CB1) 작용제를 정성적으로 모방하는 다양한 통증 분석에서 진통 활성을 유도한다.


JZL184 (CAS 1101854-58-3) 참고자료

  1. 선택적 모노아실글리세롤 리파제 억제제 4-니트로페닐 4-(디벤조[d][1,3]디옥솔-5-일(하이드록시)메틸)피페리딘-1-카복실산염(JZL184)에 의한 2- 아라키도노일글리세롤 가수분해 차단 역행성 엔도칸 나비노이드 신호를 향상시킵니다.  |  Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
  2. 엔도카나비노이드 기질과 생물학적 이뇨작용을 하는 반응기를 가진 모노아실글리세롤 리파아제의 고도로 선택적인 억제제입니다.  |  Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
  3. 모노아실글리세롤 리파아제 억제제 JZL184는 마우스 카라기난 모델에서 염증성 통증을 억제합니다.  |  Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
  4. 이중 지방산 아미드 가수분해 효소 및 모노아실글리세롤 리파아제 차단은 쥐에서 THC와 유사한 모리스 물 미로 결핍을 일으킵니다.  |  Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
  5. 재조합 인간 카르복실 에스테라제 1 및 2와 모노아실글리세롤 리파아제의 카바메이트 JZL184 및 URB597에 의한 공유 결합 억제.  |  Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
  6. 모노아실글리세롤 리파제 억제제 JZL184는 쥐 전두엽 피질과 혈장에서 LPS에 의한 사이토카인 발현 증가를 약화시킵니다: 작용 기전의 차이.  |  Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
  7. JZL184는 시스플라틴 유발 말초 신경병증의 쥐 모델에서 항과민성 통증을 나타냅니다.  |  Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
  8. 모노아실글리세롤 리파아제 억제제 JZL184는 대장암 세포의 세포 사멸과 이동을 조절합니다.  |  Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
  9. 모노아실글리세롤 리파제 억제제인 JZL184가 면역능력이 없는 생쥐의 다발성 골수종 모델에서 골 손실을 유도합니다.  |  Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
  10. JZL184는 Nrf2/ARE 신호 경로를 활성화하여 산소-포도당 결핍으로 인한 손상으로부터 해마 신경세포를 보호합니다.  |  Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
  11. 쥐의 난소 허혈 재관류 손상 및 난소 예비에 대한 JZL184의 보호 효과.  |  Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
  12. JZL184를 통한 카나비노이드 신호 조절은 윌리엄스-뷰렌 증후군 마우스 모델의 주요 표현형을 복원합니다.  |  Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
  13. 모노아실글리세롤 리파아제 억제제인 JZL184는 치료적 저체온증과 비슷한 효과를 보이며, 심정지 쥐 모델에서 전반적인 뇌 손상을 약화시킵니다.  |  Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353

주문정보

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