Med18 억제제
일반적인 Med18 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 플라보피리돌 염산염 CAS 131740-09-5, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0 및 실베스트롤 CAS 697235-38-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
Med18의 화학적 억제제는 유전자 전사 조절에 중요한 요소인 매개체 복합체 내에서 그 기능을 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어 트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 히스톤의 과아세틸화를 유도하며, 이러한 변화는 Med18의 리크루팅 능력과 전사 조절 활동을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 플라보피리돌은 매개체 복합체 서브유닛의 인산화에 필요한 사이클린 의존성 키나아제를 표적으로 하며, 이러한 키나아제의 억제는 전사 과정에서 Med18의 기능적 능력을 감소시킬 수 있습니다. ICG-001은 CREB 결합 단백질에 선택적으로 결합하여 매개체 복합체와의 상호 작용을 방해하여 Med18 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 트립토라이드는 RNA 중합효소 II를 억제함으로써 전사 촉진에서 Med18의 역할을 방해할 수 있는데, 트립토라이드는 Pol II를 보조하는 복합체의 일부이기 때문입니다.
또한, 화학적 억제제인 DRB는 RNA 중합 효소 II를 인산화하는 CDK9 및 CDK12를 표적으로 하며, 이를 억제하면 Med18이 전사 연장에 효과적으로 참여하지 못하게 할 수 있습니다. 실베스트롤은 개시 인자인 eIF4A를 억제하여 Med18의 합성을 감소시켜 그 기능을 억제할 수 있습니다. 키나아제 억제제인 H-89는 매개체 복합체 성분의 인산화를 방해하여 Med18의 작동 상태에 영향을 미칠 수 있습니다. C646은 아세틸전달효소 p300을 억제함으로써 전사 조절 기능에 중요한 Med18 또는 관련 인자의 아세틸화 수준을 감소시킬 수 있습니다. 보르테조밉은 프로테아좀 억제를 통해 유비퀴틴 리가제 또는 그 활성에 필수적인 보조 인자를 격리함으로써 Med18을 간접적으로 억제할 수 있습니다. SNS-032의 CDK 억제는 Med18의 필수 인산화를 감소시켜 전사적 역할을 방해할 수 있습니다. MG-132는 잘못 접힌 단백질의 축적을 유발하여 Med18의 억제를 포함한 세포 스트레스 반응을 일으킬 수 있습니다. 마지막으로, JQ1이 BET 브로모도메인 단백질을 억제하면 Med18이 아세틸화된 염색질로 이동하는 것을 방해하여 전사 활동을 억제할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)를 억제하여 히스톤의 과아세틸화를 유발하여 매개체 복합체 내에서 Med18의 전사 조절 및 모집 능력을 방해하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
플라보피리돌은 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제합니다. CDK는 매개체 복합체 서브유닛의 인산화에 관여하기 때문에 전사 활동에 필요한 인산화 이벤트를 방지하여 Med18의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 RNA 중합효소 II(Pol II) 전사 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. Med18은 Pol II 기능을 촉진하는 매개체 복합체의 일부이므로 트립토라이드는 Pol II 주도 전사에서의 역할을 방지하여 Med18을 억제할 수 있습니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
5,6-디클로로벤지미다졸 1-β-D-리보푸라노사이드(DRB)는 Pol II의 C-말단 도메인(CTD) 인산화에 관여하는 CDK9 및 CDK12를 억제합니다. 이를 억제하면 Med18이 Pol II 매개 전사 연장에 효과적으로 참여하지 못하게 됩니다. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
실베스트롤은 eIF4A 번역 억제제입니다. 번역 개시를 억제함으로써 합성을 방지하여 Med18의 전반적인 가용성을 감소시켜 단백질의 기능적 활동을 억제할 수 있습니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89는 단백질 키나아제 A(PKA) 억제제입니다. 매개체 복합체의 구성 요소를 인산화할 수 있는 다양한 신호 경로에서 PKA의 역할을 고려할 때, PKA를 억제하면 필요한 인산화 이벤트를 줄임으로써 Med18의 기능을 손상시킬 수 있습니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646은 아세틸전달효소 p300의 경쟁적 억제제로, Med18 또는 매개체 복합체 내의 관련 인자의 아세틸화를 감소시켜 전사 조절에서 Med18의 기능을 손상시킬 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 억제하여 잠재적으로 유비퀴틴화된 단백질의 수준을 증가시키고, 이는 간접적으로 Med18 기능에 필요한 유비퀴틴 리가제 또는 보조 인자의 격리를 유도하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032는 CDK 2, 7, 9의 선택적 억제제입니다. 이러한 CDK를 억제함으로써 Med18을 포함한 매개체 복합체 서브유닛의 인산화를 방지하여 전사에서 Med18의 역할을 억제할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 프로테아좀 억제제로서 잘못 접힌 단백질의 축적을 유발하여 전사 활성화 과정에서 세포 자원을 다른 곳으로 돌림으로써 Med18의 억제를 포함한 세포 스트레스 반응을 일으킬 수 있는 잠재적 원인이 될 수 있습니다. | ||||||