Malcavernin 억제제
일반적인 말카베르닌 억제제에는 파수딜, 모노하이드로클로라이드염 CAS 105628-07-7, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, 하이드록시파수딜염산염 CAS 155558-32-0, 아밀로라이드 CAS 2609-46-3 및 CCG-1423 CAS 285986-88-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
말카베르닌의 화학적 억제제는 여러 경로를 통해 억제 효과를 얻을 수 있는데, 주로 혈관 완전성과 안정성을 유지하는 데 필수적인 말카베르닌의 역할에 필수적인 RhoA/ROCK 경로를 표적으로 삼습니다. 파수딜과 그 활성 대사산물인 하이드록시파수딜은 Y-27632와 함께 RhoA 경로의 하류 이펙터인 ROCK를 직접 억제합니다. ROCK의 억제는 스트레스 섬유 형성과 세포 수축성을 감소시키는데, 이 두 가지 모두 말카베닌이 활성화되는 것으로 알려진 내피 접합부의 안정화에 중요한 역할을 합니다. 마찬가지로 아밀로라이드는 세포 내 나트륨 수준을 조절하여 세포 수축성 및 부착 접합부 안정성에 영향을 미치고 궁극적으로 말카베르닌 기능에 영향을 미치는 RhoA/ROCK 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다.
CCG-1423은 이러한 직접적인 ROCK 억제제 외에도 RhoA/혈청 반응 인자(SRF) 신호 전달 경로를 표적으로 합니다. 이 경로는 세포의 형태와 운동성을 조절하는 말카베르닌의 역할과 관련이 있으며, 이 경로를 억제하면 이러한 과정에서 말카베르닌의 활동이 감소하게 됩니다. 심바스타틴, 로바스타틴, 아토르바스타틴, 피타바스타틴과 같은 화학 물질 그룹은 메발로네이트 경로를 억제합니다. 메발로네이트 경로는 RhoA와 같은 작은 GTPase의 프레닐화 및 후속 활성화에 매우 중요합니다. 이러한 스타틴은 RhoA의 활성화를 감소시킴으로써 세포 골격 조직과 내피 장벽 기능에서 말카베닌의 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 마누마이신 A와 GGTI-298은 각각 파네실트랜스퍼라제와 게라닐게라닐트랜스퍼라제 I을 표적으로 하여 RhoA의 프레닐화 및 활성화를 억제하여 말카베르닌 관련 세포 기능을 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $33.00 $87.00 $168.00 $253.00 $496.00 $910.00 | 5 | |
파수딜은 RhoA/ROCK 경로를 차단하는 Rho 키나아제 억제제입니다. 말카베닌은 RhoA 경로와 상호작용하는 것으로 알려져 있으며, 파수딜에 의해 이 경로가 억제되면 스트레스 섬유 형성이 감소하고 내피 접합부의 안정화가 감소하여 혈관 완전성을 유지하는 말카베닌의 기능적 역할이 억제될 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)의 또 다른 억제제입니다. 이 화학 물질은 ROCK를 억제함으로써 액토미오신 수축성을 감소시켜 말카베르닌이 RhoA 경로와의 상호 작용을 통해 관여하는 세포 골격 조직 및 세포 수축과 관련된 말카베르닌의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $296.00 | 7 | |
아밀로라이드는 세포 내 나트륨 수준을 조절하여 세포 수축성 및 부착 접합부 안정성에 영향을 줄 수 있는 RhoA/ROCK 경로를 간접적으로 억제합니다. 이는 세포-세포 접합 조절 및 세포 골격 조직에서 말카베닌의 역할을 억제할 수 있습니다. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423은 RhoA/혈청 반응 인자(SRF) 신호 경로를 억제합니다. 말카베닌은 RhoA와 상호 작용하는 CCM 신호 복합체의 일부이므로 이 경로를 억제하면 세포 형태 및 운동성 조절과 관련된 말카베닌의 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
심바스타틴은 메발로네이트 경로를 억제하는데, 이는 RhoA와 같은 작은 GTPase의 프레닐화 및 활성화에 중요한 역할을 합니다. 심바스타틴은 RhoA 활성화를 억제함으로써 내피 접합부의 안정화에서 말카베닌의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $29.00 $90.00 $339.00 | 12 | |
로바스타틴은 심바스타틴과 유사하게 메발로네이트 경로를 억제하여 RhoA의 프레닐화 및 활성화를 감소시킵니다. 이는 세포 골격 역학 및 내피 장벽 기능에서 말카베닌 매개 활동을 억제합니다. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $257.00 $505.00 | 9 | |
아토르바스타틴은 또한 메발로네이트 경로를 억제하며 심바스타틴 및 로바스타틴과 유사한 작용 방식을 가지고 있습니다. 아토르바스타틴은 세포 접합 안정성과 혈관 무결성을 위해 말카베르닌과 상호작용하는 RhoA 활성화를 감소시킴으로써 말카베르닌을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $219.00 $634.00 | 5 | |
마누마이신 A는 파르네실 트랜스퍼라제 억제제로, 파르네실화를 억제하여 RhoA의 활성화를 막을 수 있습니다. 이를 통해 이 화학 물질은 말카베닌과 RhoA 경로의 상호작용을 억제하여 세포 형태와 혈관 안정성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $193.00 $838.00 | 2 | |
GGTI-298은 RhoA의 게라닐게라닐화에 필수적인 게라닐게라닐전달효소 I을 억제하는데, 이 효소는 활성화에 필수적입니다. RhoA 활성화를 억제하면 말카베닌을 매개로 한 내피 장벽 기능 조절을 방해할 수 있습니다. | ||||||