M-Ras 활성제

일반적인 M-Ras 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 트라메티닙 CAS 871700-17-3, 엘로티닙 염산염 CAS 183319-69-9, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 다사티닙 CAS 302962-49-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

M-Ras 활성화제는 MRAS라고도 하는 M-Ras 단백질의 활성에 영향을 줄 수 있는 분자 그룹을 포함합니다. M-Ras는 신호 전달, 증식, 분화 등 다양한 세포 과정에서 중추적인 역할을 하는 Ras 계열의 작은 GTPase에 속하는 단백질입니다. 이러한 활성화제는 직접 또는 간접적으로 MRAS를 조절하여 다운스트림 신호 경로와 세포 기능에 영향을 미칩니다. M-Ras의 직접 활성화제에는 MRAS에 직접 결합하여 활성화를 촉진하는 GTP 유사체인 GTPγS와 같은 분자가 포함됩니다. 시험관 내 연구에서는 종종 GTPγS를 사용하여 MRAS를 활성화하고 그 기능을 연구합니다. BIM-46174와 같은 다른 화합물은 Ras 이펙터 도메인(RED)을 모방하여 잠재적으로 MRAS-이펙터 상호 작용을 방해하여 MRAS 신호에 간접적으로 영향을 미칩니다.

M-Ras의 간접 활성화제는 MRAS에 연결된 업스트림 또는 다운스트림 신호 경로에 영향을 미치는 화합물입니다. 예를 들어, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 Ras 계열의 밀접한 관련성을 가진 H-Ras를 활성화하여 이들 Ras 단백질 간의 누화 또는 공유 이펙터에 잠재적으로 영향을 미침으로써 MRAS에 간접적으로 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 트라메티닙과 U0126은 각각 MRAS의 하류에 있는 Ras-ERK 신호 경로의 구성 요소인 MEK와 ERK의 억제제입니다. 이러한 화합물은 이러한 다운스트림 키나아제를 차단함으로써 MRAS 활동을 간접적으로 조절합니다. 또한 다사티닙과 같은 분자는 Src와 같은 비수용체 티로신 키나아제를 표적으로 하며, 이는 MRAS와 상호 작용하고 업스트림 신호 이벤트를 변경하여 간접적으로 활동에 영향을 줄 수 있습니다.