KLHL21 억제제
일반적인 KLHL21 억제제에는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, 탈리도마이드 CAS 50-35-1 및 레날리도마이드 CAS 191732-72-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KLHL21 억제제는 단백질 회전율과 조절에 중요한 유비퀴틴화 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. MG-132 및 보르테조밉과 같은 프로테아좀 억제제는 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방해하여 KLHL21의 기질이 축적되고 결과적으로 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에서 KLHL21의 역할이 간접적으로 억제되는 결과를 초래합니다. 마찬가지로 MLN 4924(페보네디스탯)는 KLHL21과 관련된 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 핵심 구성 요소인 컬린3의 활성화에 필수적인 NEDD8 활성화 효소를 억제함으로써 업스트림 과정을 표적으로 삼습니다. 또한 커큐민과 클로로퀸은 각각 E3 리가제 복합체 내에서 단백질과 단백질의 상호작용을 방해하고 유비퀴틴화된 단백질의 자가포식 분해를 저해하여 KLHL21의 기능적 활성을 감소시킴으로써 KLHL21의 억제에 기여합니다.
이 외에도 탈리도마이드, 레날리도마이드, 포말리도마이드와 같은 화합물은 관련 E3 리가제의 기질 수용체인 세레블론과의 상호작용을 통해 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 조립과 기능에 잠재적으로 영향을 미침으로써 간접적으로 KLHL21을 억제할 수 있습니다. 유비퀴틴화 과정은 또한 E1 효소 억제제인 MLN7243과 동일한 메커니즘으로 기질을 유비퀴틴화하는 KLHL21의 능력을 감소시키는 PYR-41에 의해 표적이 됩니다. 산화 환원 조절에 영향을 미치는 아우라노핀은 E3 리가제 복합체 내 단백질의 기능 상태를 변화시켜 간접적으로 KLHL21을 억제할 수 있습니다. 마지막으로 오로라 키나아제 A의 억제제인 MLN8237(알리서팁)은 잠재적인 KLHL21 기질의 인산화 상태를 변경하여 KLHL21 활성을 약화시킬 수 있어 단백질 안정성 조절에서 인산화와 유비퀴틴화 경로 간의 복잡한 상호작용을 강조합니다. 이러한 KLHL21 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 총체적으로 방해하여 단백질 분해 과정의 복잡한 조절을 강조합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 막는 프로테아좀 억제제입니다. KLHL21은 프로테아좀 분해를 위해 단백질에 태그를 붙이는 컬린 3 기반 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 적응체이므로 MG-132는 프로테아좀을 차단하여 기질의 축적을 유도함으로써 간접적으로 KLHL21 기능을 저해합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 MG132와 유사한 기능을 하는 프로테아좀 억제제입니다. 보르테조밉은 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방지함으로써 분해 대상이 되는 기질이 축적되도록 하여 간접적으로 KLHL21의 기능을 약화시킵니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924는 컬린-RING 리가제 기능에 필수적인 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 억제제입니다. MLN 4924는 NAE를 억제함으로써 컬린3의 네딜화를 방지하여 활성 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 형성을 차단함으로써 간접적으로 KLHL21의 활성을 억제합니다. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
탈리도마이드와 그 유도체는 컬린 4 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 기질 수용체인 단백질 세레블론에 결합합니다. 이 결합은 관련 컬린-RING 리가제 복합체의 조립과 기능에 영향을 미쳐 유사한 E3 리가제 복합체를 방해함으로써 간접적으로 KLHL21 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
레날리도마이드는 세레블론에 결합하는 탈리도마이드의 유도체입니다. 이러한 상호작용은 경쟁적 억제 또는 알로스테릭 효과를 통해 컬린 3 함유 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 조립을 변경하여 KLHL21의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
포말리도마이드는 유사한 특성을 가진 탈리도마이드 유도체입니다. 세레블론에 결합하면 KLHL21이 기여하는 컬린 3 기반 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 형성 또는 활성에 영향을 미쳐 간접적으로 KLHL21을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 여러 신호 전달 경로를 방해하는 것으로 알려져 있으며, E3 유비퀴틴 리가제 복합체 내에서 단백질과 단백질의 상호작용을 수정하여 KLHL21을 간접적으로 억제함으로써 KLHL21이 유비퀴틴화를 위해 기질을 효과적으로 표적으로 삼지 못하도록 할 수 있습니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 자가포식 억제제로서 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발할 수 있습니다. KLHL21은 유비퀴틴화 기계의 일부이므로 클로로퀸은 자가포식을 통해 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 감소시켜 기질의 백로그를 유발함으로써 간접적으로 KLHL21의 기능을 억제합니다. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243은 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 억제제입니다. MLN7243은 E1을 억제함으로써 컬린 3-KLHL21 E3 리가제 복합체에 의해 매개되는 유비퀴틴화를 포함한 전반적인 유비퀴틴화 과정을 감소시켜 간접적으로 KLHL21의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237은 오로라 키나아제 A 억제제입니다. 주로 유사 분열 키나아제를 표적으로 하지만, KLHL21의 기질이 될 수 있는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 유비퀴틴화 및 분해에 변화를 일으킴으로써 간접적으로 KLHL21에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||