KIAA1109 활성제

일반적인 KIAA1109 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2 및 오카다산 CAS 78111-17-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KIAA1109의 화학적 활성제는 인산화 상태를 변경하여 다양한 신호 전달 경로를 통해 활성을 조절할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제의 활성화를 통해 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시킴으로써 작용합니다. cAMP의 증가는 이후 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 KIAA1109를 포함한 다양한 단백질을 인산화할 수 있습니다. 마찬가지로 IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP 분해를 방지하고 PKA 활성을 강화하여 KIAA1109의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. cAMP의 세포 투과성 유사체인 디부티릴-cAMP는 세포 수용체를 우회하여 PKA를 직접 활성화합니다. 일단 활성화된 PKA는 다른 단백질 중에서 KIAA1109를 표적으로 삼을 수 있습니다. 또한 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 KIAA1109와 같은 표적 단백질의 세린 및 트레오닌 잔기를 인산화할 수 있는 효소 계열인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다.

KIAA1109의 활성은 칼슘 신호와 단백질 포스파타제 억제를 조절하여 조절할 수도 있습니다. 이오노마이신과 A23187(칼시마이신)은 세포 내 칼슘 수준을 높이는 칼슘 이오노포어로, KIAA1109를 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 탑시갈긴은 소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 소포체에서 저장된 칼슘의 방출을 촉진하고, 이는 다시 KIAA1109를 인산화하는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 반면 칼리쿨린 A와 오카다산은 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 인산화 효소를 억제하여 단백질을 인산화된 상태로 유지합니다. 이 메커니즘은 인산화 상태의 증가와 그에 따른 KIAA1109의 활성화로 이어질 수 있습니다. 또한, 표피 성장 인자(EGF)는 수용체 매개 신호 캐스케이드를 촉발하여 하류 키나아제를 활성화하는데, 여기에는 KIAA1109를 인산화하는 키나아제가 포함될 수 있습니다. 마지막으로, 포스파티딘산은 KIAA1109를 포함한 다양한 다운스트림 타겟을 인산화하여 활성화 상태에 영향을 미치는 것으로 알려진 mTOR 신호를 활성화합니다.