karyopherin α1 억제제
일반적인 카리오페린 α1 억제제에는 KPT185 CAS 1333151-73-7, 버디넥서, 미페프리스톤 CAS 84371-65-3, 이버멕틴 CAS 70288-86-7, KPT 330 CAS 1393477-72-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
카리오페린 α1 억제제는 카리오페린 α1 단백질의 활동을 표적으로 삼고 방해하도록 특별히 고안된 화합물 계열에 속합니다. 카리오페린 α1은 임포트인 α1 또는 KPNA2로도 알려져 있으며, 다양한 화물 단백질이 세포 핵으로 이동하는 것을 촉진하는 핵 수송 기계의 필수 구성 요소입니다. 이 수송 과정은 유전자 발현, 세포 주기 진행을 조절하고 세포 항상성을 유지하는 데 매우 중요합니다. 이 억제제는 카리오페린 α1을 선택적으로 억제함으로써 이 특정 임포틴에 의존하는 화물 단백질의 핵 수송을 방해하는 것을 목표로 합니다. 카리오페린 α1 억제제의 설계에는 카리오페린 α1의 구조적 특성과 기능적 메커니즘에 대한 세심한 연구가 수반되는 경우가 많습니다. 연구자들은 핵 수입 과정에서 카리오페린의 활동에 중요한 특정 결합 부위와 상호작용을 규명하고자 합니다. 이 지식을 활용하여 화학자들은 카리오페린 α1에 선택적으로 결합하여 화물 단백질과의 상호작용을 효과적으로 차단하는 저분자 또는 펩타이드를 개발할 수 있습니다.
고처리량 스크리닝 및 구조 기반 약물 설계와 같은 다양한 스크리닝 방법을 사용하여 화학 라이브러리 또는 천연 소스에서 잠재적인 카리오페린 α1 억제제를 식별할 수 있습니다. 확인된 화합물은 효능, 선택성, 약동학적 특성을 향상시키기 위해 추가 최적화를 거칩니다. 또한 컴퓨터 모델링과 분자 역학 시뮬레이션은 억제제와 카리오페린 α1 간의 결합 상호작용을 예측하여 보다 효과적인 화합물을 합리적으로 설계하는 데 도움이 됩니다. 합성 및 특성화가 완료된 카리오페린 α1 억제제는 세포 기반 분석을 통해 핵 유입을 억제하는 능력을 평가하기 위해 시험관 내에서 철저한 테스트를 거칩니다. 이러한 분석에는 핵 전위를 위해 카리오페린 α1에 의존하는 형광 표지 화물 단백질을 사용하는 경우가 많습니다. 카리오페린 α1 억제제에 대한 연구는 세포 내의 복잡한 조절 네트워크를 밝히는 데 큰 가능성을 지닌 화합물이기 때문에 활발히 연구되고 있는 분야입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
KPT185 | 1333151-73-7 | sc-487916 | 10 mg | $220.00 | ||
KPT-185는 카리오페린 α2(KPNA2)를 선택적으로 표적으로 하는 합성 저분자 억제제입니다. 암 세포에 대한 연구에서 유망한 결과를 보여주었습니다. | ||||||
Verdinexor | 1392136-43-4 | sc-492602 | 5 mg | $395.00 | ||
버디넥서는 렙토마이신 B와 유사하게 CRM1을 억제하여 핵 내보내기 경로를 방해합니다. 버디넥서에 의한 CRM1의 억제는 카리오페린 α1에 간접적으로 영향을 미쳐 핵세포질 수송에서 카리오페린 α1의 역할을 방해합니다. 변경된 핵 내보내기 과정은 특정 세포 맥락에서 카리오페린 α1 기능의 조절에 기여합니다. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
미페프리스톤은 카리오페린 α1을 간접적으로 조절하는 글루코코르티코이드 수용체 길항제입니다. 미페프리스톤은 글루코코르티코이드 수용체 신호 경로를 방해함으로써 카리오페린 α1이 매개하는 글루코코르티코이드 수용체 복합체의 유입을 방해합니다. 이러한 방해는 특정 세포 맥락에서 카리오페린 α1의 기능을 조절하는 데 기여합니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
이버멕틴은 핵 수송 조절에 관여하는 항기생충제입니다. 정확한 표적은 완전히 이해되지 않았지만, 이버멕틴은 카리오페린 α1 매개 핵 수입에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 이버멕틴이 카리오페린 α1에 영향을 미치는 특정 메커니즘은 특정 세포 맥락에서 카리오페린 α1을 조절하는 데 기여합니다. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
셀리넥서는 렙토마이신 B 및 버디넥서와 유사하게 CRM1을 억제하여 핵 내보내기 경로를 방해합니다. 셀리넥서는 CRM1을 억제함으로써 카리오페린 α1에 간접적으로 영향을 미쳐 핵세포질 수송에서 카리오페린의 역할에 영향을 미칩니다. 핵 내보내기 과정이 중단되면 특정 세포 맥락에서 카리오페린 α1의 기능이 조절되는 데 기여합니다. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
쿠커비타신 I은 식물에서 발견되는 자연 발생 화합물입니다. 카리오페린 α2를 억제하고 암세포의 핵 유입을 방해하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
라놀라진은 핵 수송 조절에 관여하는 것으로 밝혀진 항염증제입니다. 정확한 표적은 완전히 이해되지 않았지만, 라놀라진은 카리오페린 α1 매개 핵 수송에 영향을 미치는 것으로 보고되었습니다. 라놀라진이 카리오페린 α1에 영향을 미치는 특정 메커니즘은 특정 세포 맥락에서 카리오페린 α1을 조절하는 데 기여합니다. | ||||||