JAK2 억제제
일반적인 JAK2 억제제에는 Stat3 억제제 III, WP1066 CAS 857064-38-1, 쿠커비타신 I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, JAK 억제제 I CAS 457081-03-7 및 AZD1480 CAS 935666-88-9가 포함되나 이에 국한되지 않습니다.
야누스 키나아제 2(JAK2)는 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하는 세포 내 비수용체 티로신 키나아제 그룹인 야누스 키나아제 계열의 구성원 중 하나입니다. 이 키나아제는 거의 동일한 두 개의 인산염 전달 도메인을 가지고 있기 때문에 두 얼굴을 가진 로마의 신 야누스의 이름을 따서 명명되었습니다. 이 도메인 중 하나는 키나아제 활성을 나타내는 반면, 다른 하나는 첫 번째 도메인의 키나아제 활성을 부정적으로 조절합니다. 특히 JAK2는 다양한 사이토카인 수용체를 통한 신호 전달에 관여하며 세포 성장, 분화, 세포 사멸 및 염증 과정의 조절에 중추적인 역할을 합니다.
JAK2 억제제는 JAK2의 효소 활동을 표적으로 삼고 방해하도록 특별히 고안된 화합물입니다. 이를 통해 JAK2가 관여하는 다운스트림 신호 경로를 조절합니다. 이러한 억제제의 설계와 합성은 JAK2의 구조적 및 기능적 측면에 대한 이해를 바탕으로 이루어지며, 이를 통해 특이성과 효능을 보장합니다. 이러한 화합물은 종종 키나아제의 ATP 결합 포켓과 상호 작용하여 인산화 활성을 방해합니다. JAK2의 억제는 JAK2 매개 인산화의 직접적인 표적인 STAT(신호 전달 및 전사 활성화 인자) 단백질에 대한 다운스트림 효과로 이어집니다. 이 인산화가 없으면 STAT 단백질은 핵으로 이동하여 표적 유전자의 전사를 시작할 수 없습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066은 JAK2 억제제로서 신호를 차단하여 JAK2 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
쿠커비타신 I은 JAK2/STAT3 신호를 억제하여 잠재적으로 JAK2 발현을 감소시킵니다. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490은 JAK2 신호를 차단하여 잠재적으로 JAK2 발현을 감소시킬 수 있는 JAK2 억제제입니다. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK 억제제 I은 효소의 활성 형태를 안정화시키는 특정 정전기적 상호 작용에 관여하는 능력이 특징인 JAK2를 선택적으로 표적으로 합니다. 이 화합물의 독특한 결합 역학은 반데르발스 힘과 π-π 스태킹의 조합을 통해 JAK2 활성 부위에 대한 강력한 친화력을 촉진합니다. 이 화합물은 뚜렷한 반응 동역학 프로파일을 나타내므로 생화학적 경로를 이해하는 데 중요한 JAK2 활성을 제어할 수 있습니다. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480은 JAK2 신호를 차단하여 JAK2 발현을 감소시킬 수 있는 JAK2 억제제입니다. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
룩솔리티닙은 JAK1/2 억제제입니다. JAK2 키나아제 활성을 억제함으로써 JAK2 단백질의 안정성과 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976은 효소의 이합체화 과정을 방해하는 독특한 능력으로 주목받는 JAK2의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 상호 작용에 관여하여 JAK2의 형태적 환경을 변화시켜 신호 경로를 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 하류 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 독특한 알로스테릭 변조와 함께 빠른 작용 시작을 보여주며, 세포 반응의 조절 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
바리티닙은 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 결합 친화력을 특징으로 하는 선택적 JAK2 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 ATP 결합 부위와 뚜렷한 상호작용을 나타내어 효소의 촉매 활성을 변화시키는 경쟁적 억제를 유도합니다. 이 화합물은 표적 단백질의 인산화 상태에 특정한 영향을 미쳐 세포 신호 역학 및 조절 네트워크에 영향을 미치는 장기간의 작용 지속 시간을 보여줍니다. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387은 JAK1/2를 억제하여 잠재적으로 JAK2 단백질의 안정성과 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242는 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 효소의 신호 전달 경로를 독특하게 방해하는 강력한 JAK2 억제제입니다. 이 화합물의 결합은 기질 접근을 막는 형태 변화를 유도하여 다운스트림 신호 캐스케이드를 효과적으로 조절합니다. 이 화합물은 주요 조절 단백질의 인산화에 주목할 만한 영향을 미치며 작용이 빠르게 시작됩니다. 이러한 선택적 억제는 세포 반응을 변화시켜 세포 내 통신 및 대사 과정을 미세 조정하는 역할을 강조합니다. | ||||||