Date published: 2025-9-9

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AZD1480 (CAS 935666-88-9)

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대체 이름:
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
적용:
AZD1480 는 JAK2 억제제입니다.
CAS 등록번호:
935666-88-9
순도:
≥98%
분자량:
348.77
분자식:
C14H14ClFN8
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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AZD1480은 JAK2(IC50 = 0.26nM)의 새로운 ATP 경쟁 억제제이다. 야누스 관련 키나제(JAK)는 특정 사이토카인 및 성장인자 수용체의 신호 전달을 매개하는 데 필수적인 세포 내 티로신 키나제 그룹이다. AZD1480은 GI50 값이 60nM인 JAK2의 V617F 돌연변이가 있는 경우 세포 성장에 대한 강력한 억제 효과를 입증했다. 이 화합물은 상부 위장관 선암종의 시험관 내 모델에서 야누스 키나제 2(JAK2) 및 신호 변환기 및 전사 3(STAT3)의 활성을 억제하는 약리학적 도구로 널리 사용되었다. 또한, AZD1480은 골수종 세포의 생존에서 종양 관련 대식세포의 역할을 조사하기 위해 보르테조미브와 함께 사용되었다.

연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.

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LI-COR®와 Odyssey®는 LI-COR Biosciences의 등록 상표입니다.


AZD1480 (CAS 935666-88-9) 참고자료

  1. 새로운 JAK 억제제 AZD1480은 STAT3 및 FGFR3 신호를 차단하여 인간 골수종 세포의 성장과 생존을 억제합니다.  |  Scuto, A., et al. 2011. Leukemia. 25: 538-50. PMID: 21164517
  2. JAK 억제제 AZD1480의 항혈관 신생 및 항전이 활성.  |  Xin, H., et al. 2011. Cancer Res. 71: 6601-10. PMID: 21920898
  3. JAK 억제제 AZD1480은 호지킨 림프종의 증식과 면역을 조절합니다.  |  Derenzini, E., et al. 2011. Blood Cancer J. 1: e46. PMID: 22829094
  4. AZD1480은 RET 활성화 갑상선암 세포주의 성장과 종양 형성을 차단합니다.  |  Couto, JP., et al. 2012. PLoS One. 7: e46869. PMID: 23056499
  5. Jak2-Stat5 신호의 약리학적인 억제 Jak2 억제제 AZD1480은 원발성 및 거세 저항성 전립선암의 성장을 강력하게 억제합니다.  |  Gu, L., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5658-74. PMID: 23942095
  6. AZD1480은 시험관 내에서 난소암 SKOV3 세포의 생물학적 거동을 억제할 수 있습니다.  |  Sun, ZL., et al. 2013. Asian Pac J Cancer Prev. 14: 4823-7. PMID: 24083752
  7. 표피 성장 인자 수용체 기반 폐암 모델에서 AZD1480의 효과.  |  Murakami, T., et al. 2014. Lung Cancer. 83: 30-6. PMID: 24238495
  8. 소아 전임상 시험 프로그램에 의한 야누스 키나아제 1 및 2 억제제인 AZD1480의 초기 고형 종양 시험(1단계).  |  Houghton, PJ., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 1972-9. PMID: 25131802
  9. AZD1480은 흑색종 모델에서 종양 성장을 지연시키는 동시에 골수 유래 억제 세포의 억제 활성을 향상시킵니다.  |  Maenhout, SK., et al. 2014. Oncotarget. 5: 6801-15. PMID: 25149535
  10. JAK 억제제인 AZD1480은 JAK2/STAT3 신호 전달 경로를 조절하여 대장암의 세포 성장과 생존을 억제합니다.  |  Wang, SW., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1991-8. PMID: 25216185
  11. JAK2 억제제 AZD1480은 Huh7 세포에서 A형 간염 바이러스 복제를 억제합니다.  |  Jiang, X., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 458: 908-12. PMID: 25704089
  12. JAK1/2 억제제 AZD1480과 CYT387은 세포 사멸을 증가시키고 세포 증식을 방해하여 개 B세포 림프종 성장을 억제합니다.  |  Lu, Z., et al. 2017. J Vet Intern Med. 31: 1804-1815. PMID: 28960447
  13. 억제제 용도 변경을 통해 AZD1480의 표적으로 ALK, LTK, FGFR, RET 및 TRK 키나아제가 밝혀졌습니다.  |  Gudernova, I., et al. 2017. Oncotarget. 8: 109319-109331. PMID: 29312610
  14. 특발성 폐섬유증 및 류마티스 관절염 관련 폐질환에서 IL-17A의 섬유화 효과와 IL-17RA의 상승은 인간 섬유화 간질성 폐질환에서 IL-17A/IL-17RA의 직접적인 역할을 뒷받침합니다.  |  Zhang, J., et al. 2019. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 316: L487-L497. PMID: 30604628
  15. 원심분리 및 AZD1480 결합 방법을 사용한 뉴모바이러스 분리 개선.  |  Lee, H., et al. 2019. J Microbiol Biotechnol. 29: 2006-2013. PMID: 31581384

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