IP Receptor 억제제
일반적인 IP 수용체 억제제에는 RO1138452 CAS 221529-58-4, NS-304 CAS 475086-01-2, 타프로스텐 CAS 108945-35-3, Y-27632, 자유 염기 CAS 146986-50-7 및 U-46619 CAS 56985-40-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
IP 수용체 억제제는 IP 수용체라고도 알려진 프로스타사이클린(PGI2) 수용체의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화합물 그룹을 포함합니다. 이 G 단백질 결합 수용체는 프로스타사이클린의 혈관 확장 및 항혈소판 효과를 매개하는 데 중요한 역할을 합니다. 주목할 만한 억제제 중 하나인 ONO-1714는 IP 수용체를 직접 억제하여 프로스타사이클린의 결합과 후속 다운스트림 신호를 방해하는 강력하고 선택적인 길항제입니다. 또 다른 억제제인 일로프로스트는 IP 수용체에 경쟁적으로 결합하여 내인성 프로스타사이클린과의 상호 작용을 차단하는 합성 프로스타사이클린 유사체입니다. 셀렉시파그는 주로 작용제이지만 역설적으로 수용체 탈감작을 유도하여 프로스타사이클린 결합을 위한 IP 수용체의 가용성을 감소시킵니다. 안정적인 프로스타사이클린 유사체인 트레프로스티닐은 IP 수용체를 활성화할 수 있지만 장기간 노출되면 탈감작을 유발하여 IP 수용체 신호를 간접적으로 억제할 수 있습니다.
이러한 억제제는 특정 조건에서 수용체 탈감작을 유도하여 IP 수용체의 반응성을 조절하는 작용 특성을 가진 프로스타사이클린 유사체인 Cicaprost 및 Taprostene과 같은 화합물로 보완할 수 있습니다. 또한, 브라디키닌 B2 수용체 길항제인 이카티반트는 IP 수용체 신호와 교차하는 경로에 간접적으로 영향을 주어 억제 효과에 기여합니다. 이 계열에는 P2Y12 수용체 길항제인 캉그렐러도 포함되어 있는데, 이 약물은 혈소판 활성화와 프로스타사이클린 방출에 간접적으로 영향을 미쳐 IP 수용체 신호를 조절합니다. Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)의 선택적 억제제인 Y-27632는 ROCK를 억제하여 프로스타사이클린에 대한 세포 반응을 간접적으로 조절하고, 트롬복산 A2 유사체인 U46619는 IP 수용체 신호와 교차하는 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다. 요약하면, IP 수용체 억제제는 프로스타사이클린 수용체를 직간접적으로 조절하는 다양한 화합물 세트를 제공합니다. 이들의 특정 작용 메커니즘을 이해하면 IP 수용체 활동을 관장하는 조절 네트워크에 대한 귀중한 통찰력을 얻을 수 있어 혈관 및 혈소판 기능에서 프로스타사이클린 신호에 대한 폭넓은 이해에 기여할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
RO1138452 | 221529-58-4 | sc-222261 sc-222261A | 1 mg 5 mg | $104.00 $471.00 | ||
RO1138452는 수용체 구조의 형태 변화를 유도하는 능력이 특징인 IP 수용체의 강력한 조절제로 작용합니다. 이 화합물은 특정 정전기적 상호 작용과 반데르발스 힘에 관여하여 안정적인 수용체-리간드 복합체를 촉진합니다. 이 화합물의 독특한 반응 동역학은 수용체와 장기간 결합하여 지속적인 신호 효과를 이끌어냅니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 선택성을 향상시켜 다양한 세포 내 경로에 정밀하게 영향을 미칩니다. | ||||||
Siccanin | 22733-60-4 | sc-391688 | 1 mg | $286.00 | ||
시카닌은 IP 수용체의 선택적 조절자로서 수용체 활성화를 촉진하는 독특한 결합 역학을 나타냅니다. 분자 구조는 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 가능하게 하여 수용체-리간드 복합체를 안정화시킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 결합과 느린 해리 속도를 보여 신호 지속 시간을 향상시킵니다. 또한, 시카닌의 독특한 입체 화학은 다운스트림 신호 캐스케이드에 선택적으로 영향을 미치는 능력에 기여하여 세포 통신에서 복잡한 역할을 보여줍니다. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
NS-304는 선택적 IP 수용체 작용제로, 역설적으로 장기간 노출 시 수용체 둔감화 및 내재화를 유도합니다. 그 결과 프로스타사이클린 결합 및 다운스트림 신호에 대한 IP 수용체의 가용성이 감소하여 IP 수용체 기능의 간접 억제제로서 효과적으로 작용합니다. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
타프로스틴은 IP 수용체 작용제 활성을 가진 프로스타사이클린 유사체입니다. 다른 프로스타사이클린 유사체와 마찬가지로 타프로스텐은 장기간 노출 시 IP 수용체의 탈감작을 유도하여 IP 수용체 신호 경로를 간접적으로 억제할 가능성이 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)의 선택적 억제제입니다. ROCK 신호 경로는 프로스타사이클린에 의한 혈관 확장 조절에 관여합니다. Y-27632는 ROCK를 억제함으로써 프로스타사이클린에 대한 세포 반응을 간접적으로 조절하여 IP 수용체 매개 효과의 억제에 기여할 수 있습니다. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
U46619는 트롬복산 A2 유사체로 트롬복산 수용체를 활성화할 수 있습니다. IP 수용체와 직접적으로 상호작용하지는 않지만, U46619로 유도된 경로는 프로스타사이클린 신호와 교차할 수 있습니다. U46619는 트롬복산 수용체를 활성화함으로써 IP 수용체 신호와 교차하는 경로를 간접적으로 조절하여 억제 효과를 가져올 수 있습니다. | ||||||