NS-304 의 분자 구조, CAS 번호: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
대체 이름:
Selexipag
적용:
NS-304 은 인간 혈소판 응집 억제제입니다.
CAS 등록번호:
475086-01-2
분자량:
496.6
분자식:
C26H32N4O4S
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프로스타글란딘 I2(PGI2)는 강력한 혈관 이완제이자 인간 혈소판 응집 억제제로 혈소판과 내피 세포 표면의 특정 G 단백질 결합 수용체인 IP 수용체에 결합하여 그 작용을 매개합니다.1 IP 수용체는 또한 심장 보호, 염증 및 통증 반응의 신호 전달에 관여합니다.2,3,4,5,6 NS-304는 인간 IP 수용체에 대한 강력하고 선택적인 작용제인 MRE-269의 활성 형태의 전구 약물로, Ki 값이 20nm입니다.7 생체 내 반감기가 30초에서 수 분인 PGI2와 달리 NS-304는 오래 지속됩니다. NS-304를 경구 투여한 후 쥐와 개에서 MRE-269의 혈장 농도는 8시간 이상 최고 수준에 가깝게 유지되었습니다.7
NS-304 (CAS 475086-01-2) 참고자료
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- 지속성 및 고선택성 프로스타사이클린 수용체 작용제 전구 약물인 2-{4-[(5,6-디페닐피라진-2-yl)(이소프로필)아미노]부톡시}-N-(메틸설포닐)아세타미드(NS-304)는 쥐의 폐동맥 고혈압을 개선합니다, 활성 형태인 {4-[(5,6-디페닐피라진-2-yl)(이소프로필)아미노]부톡시}아세트산(MRE-269)은 쥐 폐동맥에서 독특한 이완 반응을 통해 쥐 폐고혈압을 개선합니다. | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
- 신약 개발을 위한 현재 전구 약물 설계. | Hsieh, PW., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 2236-50. PMID: 19601825
- 폐동맥 고혈압 환자 관리에서 프로스타글란딘 유사체에 대한 검토. | Mubarak, KK. 2010. Respir Med. 104: 9-21. PMID: 19683911
- 쥐에서 생체 내 활성을 갖는 새로운 계열의 강력한 프로스타사이클린 수용체 작용제 발견. | Tran, TA., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 1030-5. PMID: 25666818
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- 2-(((1r,4r)-4-(((4-클로로페닐)(페닐)카르바모일)옥시)메틸)시클로헥실)메톡시)아세테이트(랄리네파그)의 발견: 폐동맥 고혈압 치료를 위한 경구 활성 프로스타사이클린 수용체 작용제. | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
- 쥐, 개, 원숭이에서 선택적 프로스타사이클린 수용체 작용제 셀렉시파그의 약동학. | Ichikawa, T., et al. 2018. Xenobiotica. 48: 186-196. PMID: 28277164
- 폐동맥 고혈압에서 경구용 선택적 프로스타사이클린 IP 수용체 작용제 셀렉시파그의 최초 소아 사용. | Geerdink, LM., et al. 2017. Pulm Circ. 7: 551-554. PMID: 28597771
- 건강한 피험자에서 젬피브로질과 리팜피신이 셀렉시파그 및 그 활성 대사 산물의 약동학에 미치는 영향. | Bruderer, S., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 2778-2788. PMID: 28715853
- 셀렉시파그의 대사 및 배설에 대한 종간 비교. | Ichikawa, T., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 284-301. PMID: 29468921
- 시험관 내 셀렉시파그 가수분해에 대한 인간 간 및 장내 카르복실스테라아제의 기여. | Imai, S., et al. 2019. J Pharm Sci. 108: 1027-1034. PMID: 30267780
- 프로스타글란딘 I2(PGI2)는 PGI2 수용체 신호를 통해 대식세포에서 브루셀라 아보르투스 내재화를 억제하며, 그 유사체는 생쥐의 면역 반응과 질병 결과에 영향을 미칩니다. | Vu, SH., et al. 2021. Dev Comp Immunol. 115: 103902. PMID: 33091457
의 억제제:
IP Receptor.의 활성화자:
IP Receptor.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |