Date published: 2025-9-6

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U-46619 (CAS 56985-40-1)

4.8(4)
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대체 이름:
U-46619 is also known as Thromboxane A2 agonist.
적용:
U-46619 은 혈관 수축제 및 트롬복산 수용체 작용제로 사용되는 안정한 트롬복산 A2 모방체이자 H2 엔도퍼옥사이드 프로스타글란딘의 유사체입니다.
CAS 등록번호:
56985-40-1
순도:
≥98%
분자량:
350.49
분자식:
C21H34O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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피롤리지딘 알칼로이드인 레트로신은 돌연변이 유발성, 항미토틱성, 세포 독성 화합물이다. 레트로신의 독성은 시토크롬 P450 효소(CYP)에 의한 생체 활성화에 의존하며, 레트로신의 CYP 대사 후 생성되는 두 가지 화합물 중 하나에서 기인하는 것으로 나타났다. 레트로신은 DNA 합성 및 복구를 억제하여 세포의 돌연변이 및 손상을 유발함으로써 작용한다.프로스타글란딘 H2 유사체인 201242 U-46619는 트롬복산 A2의 강력한 작용제로 밝혀졌으며 관상동맥의 수축도 유발할 수 있다. U-46619는 혈소판이 풍부한 혈장 응집을 억제하는 것으로 보고되었다. 역학적 연구에 따르면 U-46619는 추정되는 인간 혈소판 TXA2R/PGH2 수용체에 결합한다. 일단 결합되면, U-46619는 TXA2R을 활성화시키고, 해마 노르아드레날린의 방출을 억제한다. U-46619는 트롬복산 A2와 유사한 특성을 나타내어 혈소판 형태 변화 및 응집, 혈관 평활근의 수축을 유발한다. U-46619는 9,11-디데옥시-9α,11α-메타노에폭시-프로스타-5Z,13E-디엔-1-oic acid, 9,11-디데옥시-9α,11-메타노에폭시 프로스타글란딘 F2α 및 9,11-디데옥시-9α,11α-메타노에폭시 PGF2α로도 알려져 있다.


U-46619 (CAS 56985-40-1) 참고자료

  1. 프로스타노이드 및 관련 화합물. VII. 트롬복산 A2 유사체(U-46619)에 의한 혈관 수축에 대한 억제 활성을 갖는 1-소인돌리논 유도체 합성 및 억제 활성.  |  Kato, Y., et al. 1999. Chem Pharm Bull (Tokyo). 47: 529-35. PMID: 10319431
  2. 선택적 트롬복산 A2 모방 물질인 U-46619는 시험관 내에서 쥐 해마에서 내인성 노르아드레날린의 방출을 억제합니다.  |  Nishihara, M., et al. 2000. Jpn J Pharmacol. 82: 226-31. PMID: 10887953
  3. 세척된 인간 혈소판에 대한 트롬복산 A2/프로스타글란딘 H2 작용제 [3H]U46619의 결합.  |  Liel, N., et al. 1987. Prostaglandins. 33: 789-97. PMID: 2959986
  4. 트롬복산 모방체 U-46619의 동맥 내 투여는 쥐의 위 점막 손상을 유도합니다.  |  Esplugues, JV. and Whittle, BJ. 1988. Prostaglandins. 35: 137-48. PMID: 2966419
  5. 생체 내 쥐 점막하 미세 순환에 대한 류코트리엔 C4, PGF2 알파 및 트롬복산 모방체 U-46619의 위 혈관 수축 작용.  |  Whittle, BJ., et al. 1985. Am J Physiol. 248: G580-6. PMID: 2986466
  6. 만성 고혈압 중 아데노신 5'-디인산, 세로토닌 및 트롬복산 유사체 U-46619에 대한 대뇌 세동맥의 반응.  |  Mayhan, WG., et al. 1988. Hypertension. 12: 556-61. PMID: 3203960
  7. 트롬복산 A2 유사체 U-46619에 의한 관류 쥐 간에서의 글리코겐 분해 및 혈관 수축 자극.  |  Fisher, RA., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 4631-8. PMID: 3558359
  8. 트롬복산 A2 유사체(U-46619)는 혈관 PGI2 합성을 자극합니다.  |  Jeremy, JY., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 107: 259-62. PMID: 3884343
  9. 합성 트롬복산 및 프로스타글란딘 엔도페록사이드 유사체에 대한 다양한 종의 혈소판 및 관상동맥의 반응성.  |  Burke, SE., et al. 1983. Br J Pharmacol. 78: 287-92. PMID: 6831115
  10. 일부 분리된 평활근 제제에 대한 프로스타글란딘 H2 유사체인 U-46619의 작용과 프로스타글란딘 H2 및 트롬복산 A2의 작용을 비교.  |  Coleman, RA., et al. 1981. Br J Pharmacol. 73: 773-8. PMID: 7248665
  11. U46619(트롬복산/엔도페록사이드 수용체 작용제)에 의한 혈소판 응집의 글리세릴 트리니트레이트에 의한 시간 의존적 억제.  |  Kampf, G. and Ritter, JM. 1994. Br J Clin Pharmacol. 38: 80-2. PMID: 7946941
  12. 트롬복산 모방 물질인 U-46619는 어류 혈소판의 응집을 유도합니다.  |  Hill, DJ. and Rowley, AF. 1996. Br J Haematol. 92: 200-11. PMID: 8562396
  13. 트롬복산 A2 모방체 U-46619는 폐의 미주 반사를 통해 신체 운동 활동을 억제합니다.  |  Pickar, JG. 1998. Am J Physiol. 275: R706-12. PMID: 9728066

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