INTS3 활성제

일반적인 INTS3 활성화제에는 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4, β-에스트라디올 CAS 50-28-2 및 (+/-)-JQ1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

INTS3 활성화제는 단백질의 발현 또는 안정성을 조절하는 세포 메커니즘에 영향을 미쳐 통합체 복합체 서브유닛 3의 활성을 간접적으로 조절하는 화학 물질로 구성됩니다. INTS3 단백질의 전사 및 후속 합성은 5-아자시티딘 및 트리코스타틴 A, SAHA, 부티레이트 나트륨과 같은 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제와 같은 염색질 상태를 수정하는 화학 물질의 작용을 통해 상향 조절될 수 있습니다. 이러한 화합물은 INTS3 유전자 유전자좌에서 DNA 메틸화 수준을 낮추거나 히스톤 아세틸화를 증가시켜 염색질 구조를 느슨하게 하고 전사 인자의 접근을 촉진함으로써 INTS3를 활성화할 수 있습니다. 레티노산과 베타-에스트라디올을 포함한 호르몬 유사 신호는 INTS3 유전자의 조절 영역에 결합하는 각각의 수용체와 상호 작용하여 그 효과를 발휘하여 발현을 강화합니다.

한편, INTS3 단백질의 안정화 및 분해 방지도 활성화 메커니즘으로 작용합니다. 디설피람과 MG132와 같은 화합물은 프로테아좀 분해 경로를 차단하고 클로로퀸은 자가포식 억제를 통해 리소좀 분해를 방해하여 세포 내에 INTS3 단백질이 축적되도록 유도합니다. 염화리튬과 라파마이신은 각각 GSK-3와 같은 업스트림 키나아제와 mTOR와 같은 신호 전달 경로에 작용하여 INTS3의 회전율과 합성을 변경할 수 있습니다.