HSPA6 억제제
일반적인 HSPA6 억제제에는 케르세틴 CAS 117-39-5, 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, 17-DMAG CAS 467214-20-6 및 트립토라이드 CAS 38748-32-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
HSPA6 억제제는 열 쇼크 단백질 70(HSP70) 계열의 일부인 열 쇼크 70kDa 단백질 6(HSPA6)의 기능을 선택적으로 방해하도록 설계된 화학 물질 그룹을 포괄합니다. HSPA6는 이 계열의 다른 단백질과 마찬가지로 초기 또는 스트레스에 의해 잘못 접힌 단백질의 올바른 접힘을 돕고 단백질 응집을 방지하는 분자 샤프론 역할을 합니다. HSPA6의 발현은 일반적으로 스트레스에 의해 유도되며, 열 충격, 중금속 및 산화 스트레스와 같은 다양한 스트레스 자극에 대한 세포 반응으로 상향 조절됩니다. HSPA6를 표적으로 하는 억제제는 단백질에 결합하여 이 세포 스트레스 반응을 조절함으로써 잠재적으로 샤프론 활동을 변경하는 것을 목표로 합니다. 이러한 억제는 단백질의 ATPase 활성, 기질 결합 또는 공동 샤프론과의 상호작용에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 세포 내 다른 단백질의 접힘과 안정화를 돕는 단백질의 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. HSPA6 억제제의 정확한 작용 방식은 N-말단 뉴클레오티드 결합 도메인 또는 C-말단 기질 결합 도메인에 결합하여 샤프론의 기능에 필수적인 ATPase 사이클을 효과적으로 방해하는 것일 수 있습니다.
HSPA6 억제제의 탐색과 개발은 일반적으로 샤프론의 활동에 억제 효과를 나타내는 화합물을 식별하기 위한 고처리량 스크리닝 전략으로 시작됩니다. 후보 억제제가 확인되면 일련의 생화학적 및 생물물리학적 분석을 통해 활성을 확인하고 작용 메커니즘을 규명합니다. ATPase 분석과 같은 기술은 효소의 촉매 활성에 대한 억제제의 영향을 파악하는 데 도움이 되며, 표면 플라즈몬 공명(SPR) 및 등온 적정 열량 측정(ITC)은 HSPA6와 억제제 간의 결합 동역학 및 열역학에 대한 자세한 통찰력을 제공할 수 있습니다. 이러한 억제제가 HSPA6와 원자 수준에서 어떻게 상호작용하는지 더 깊이 이해하기 위해 X-선 결정학 또는 핵자기공명(NMR) 분광법을 사용한 구조 연구를 수행할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
퀘르세틴은 열충격 인자 1(HSF1)을 비활성화된 형태로 안정화시킬 수 있는 플라보노이드입니다. HSF1은 스트레스에 대한 반응으로 HSPA6을 상향 조절하는 역할을 하므로 퀘르세틴은 HSPA6의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
겔다나마이신은 HSP90에 결합하여 그 기능을 억제합니다. HSP90은 단백질의 올바른 접힘과 HSF1의 안정화에 관여합니다. HSP90을 억제함으로써 겔다나마이신은 잘못 접힌 단백질의 분해를 촉진하고 HSPA6와 같은 HSP70 계열 단백질의 유도를 약화시킬 수 있습니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
17-AAG는 겔다나마이신의 유도체로 HSP90을 표적으로 합니다. HSP90에 결합하여 그 활성을 억제함으로써 단백질의 안정화 및 HSF1 활성 감소로 인해 HSPA6 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $205.00 | 8 | |
17-DMAG는 유사한 활성을 가진 겔다나마이신의 또 다른 유사체입니다. 이 약물은 HSP90에 결합하여 샤프론 기능을 억제하여 HSPA6와 같은 스트레스 유발 단백질의 발현을 잠재적으로 감소시킵니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
트립토라이드는 디테르펜 트리에폭사이드로, HSF1이 DNA의 열충격 요소(HSE)에 결합하는 것을 방지하여 열충격 단백질의 전사를 억제할 수 있습니다. 이러한 억제는 HSPA6의 발현 감소를 초래할 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCG는 녹차의 주요 카테킨으로 HSF1 활성에 영향을 주어 HSP70 계열 단백질의 발현을 조절할 수 있습니다. 이로 인해 HSPA6의 발현이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
라디시콜은 HSP90의 ATPase 도메인에 결합하여 그 기능을 억제하고 HSPA6와 같은 HSP70 계열 단백질의 발현에 영향을 미치는 강력한 HSP90 억제제입니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
위타페린 A는 위타니아 솜니페라에서 추출한 스테로이드 락톤으로, 잘못 접힌 단백질의 프로테아좀 분해를 억제하여 단백질 정체 상태를 방해할 수 있습니다. 이로 인해 단백질 품질 관리 시스템에 과부하가 걸리고 HSPA6와 같은 열충격 단백질의 세포 조절 능력이 저하될 수 있습니다. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
셀라스트롤은 퀴논 메타이드 트리테르펜으로 HSF1을 활성화할 수 있지만 역설적으로 열 충격 반응을 억제할 수 있습니다. 이로 인해 HSPA6의 발현이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $42.00 $214.00 $832.00 $66.00 | 394 | |
푸로마이신은 단백질 합성 중에 조기 사슬 종료를 유발하는 아미노뉴클레오사이드 항생제입니다. 이는 잘못 접힌 단백질의 축적과 그에 따른 세포 스트레스로 이어질 수 있으며, 이는 단백질 폴딩 메커니즘을 압도하고 HSPA6를 유도하는 세포 능력을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||