Histone cluster 2 H4 억제제

일반적인 히스톤 클러스터 2 H4 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 로마뎁신 CAS 128517-07-7, 벨리노스타트 CAS 414864-00-9 및 파노비노스타트 CAS 404950-80-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤 클러스터 2 H4의 화학적 억제제는 주로 이 단백질의 아세틸화 상태를 조절하는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)를 방해하는 방식으로 작용합니다. 트리코스타틴 A, 보리노스타트, 로마뎁신, 벨리노스타트, 파노비노스타트, 모세티노스타트, 엔티노스타트, 기비노스타트, 키다미드 같은 화합물은 모두 HDAC 활성을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 유전자 발현 감소와 관련된 상태인 히스톤 주위의 DNA가 단단하게 감기는 데 중요한 과정인 히스톤 클러스터 2 H4의 탈아세틸화를 방지합니다. 이러한 억제제의 작용으로 인해 히스톤 클러스터 2 H4가 아세틸화된 상태로 유지되면 염색질 구조가 이완되고, 이러한 변화된 상태는 염색질을 전사적으로 활성 상태로 유지하여 유전자 발현을 조절하는 히스톤 클러스터 2 H4의 정상적인 기능을 방해할 수 있습니다.

부티레이트 나트륨 및 발프로산과 같은 다른 화합물도 HDAC 억제제로서 작용하지만 더 광범위한 특이성을 가지고 있습니다. 이러한 화학 물질은 일반적으로 아세틸기를 제거하는 효소를 억제하여 히스톤 클러스터 2 H4의 지속적인 아세틸화에 기여합니다. 이러한 억제로 인해 염색질 구조가 더 개방적이고 이완된 상태로 유지되어 히스톤 클러스터 2 H4의 정상적인 압축 기능을 저해할 수 있습니다.