Histone cluster 2 H4 Inibidores

Os inibidores comuns do cluster 2 H4 da histona incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido suberoilanilida hidroxâmico CAS 149647-78-9, a romidepsina CAS 128517-07-7, o belinostato CAS 414864-00-9 e o panobinostato CAS 404950-80-7.

Os inibidores químicos do cluster 2 H4 da histona actuam principalmente através da interferência com as enzimas histona desacetilase (HDAC) que modulam o estado de acetilação desta proteína. Compostos como a Tricostatina A, o Vorinostat, a Romidepsina, o Belinostat, o Panobinostat, o Mocetinostat, o Entinostat, o Givinostat e a Chidamida são conhecidos por inibir a atividade da HDAC. Entre esses inibidores, impede-se a desacetilação do cluster de histonas 2 H4, que é um processo crucial para o enrolamento apertado do ADN em torno das histonas, um estado que está geralmente associado a uma expressão genética reduzida. Quando o cluster 2 H4 da histona permanece acetilado devido à ação destes inibidores, a estrutura da cromatina torna-se relaxada, e este estado alterado pode perturbar a função normal do cluster 2 H4 da histona na regulação da expressão genética, mantendo a cromatina num estado transcricionalmente ativo.

Outros compostos, como o butirato de sódio e o ácido valpróico, também actuam como inibidores da HDAC, mas com uma especificidade mais ampla. Estes produtos químicos contribuem para a acetilação sustentada do grupo de histonas 2 H4, inibindo as enzimas que normalmente removem os grupos acetilo. Esta inibição resulta numa estrutura de cromatina que permanece num estado mais aberto e relaxado, o que pode inibir a função normal de compactação do cluster de histonas 2 H4.