HES4 억제제
일반적인 HES4 억제제에는 DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 및 MK-0752 CAS 471905-41-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
HES4의 화학적 억제제는 HES4 활성 조절에 필수적인 노치 신호 전달 경로를 표적으로 삼아 작용합니다. γ-세크레타제 억제제(예: DAPT, LY411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, DBZ, Compound E, BMS-708163, L-685458, Semagacestat, MRK-560 및 Begacestat)는 Notch 수용체의 분해를 방해합니다. 이 절단은 핵으로 이동하여 HES4를 포함한 표적 유전자의 전사 활성화에 기여하는 노치 세포 내 도메인(NICD)의 생성을 위한 전제 조건입니다. 이러한 화학적 억제제는 NICD의 형성을 막음으로써 노치 경로 신호를 약화시켜 HES4의 발현과 기능적 활성을 감소시킵니다.
이러한 억제제의 작용 메커니즘은 γ-세크레타제 복합체에 결합하여 노치 수용체 단백질을 처리할 수 없게 만드는 것입니다. 예를 들어, DAPT와 LY411575는 γ-세크레타제의 활성 부위에 결합하여 NICD의 방출을 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 마찬가지로 RO4929097과 PF-03084014은 γ-세크레타제 매개 분해를 선택적으로 억제하여 노치 신호 전달을 억제합니다. 이 신호 경로를 억제하는 것은 HES4가 역할을 하는 전사 조절 활동에 직접적인 영향을 미치기 때문에 매우 중요합니다. 노치 경로가 억제되면 HES4의 전사 및 후속 활동이 감소하여 기능 저해로 이어질 것으로 예상됩니다. 이러한 화학적 억제제를 사용하면 γ-세크레타제의 활성이 효과적으로 감소하여 γ-세크레타제가 정상적으로 조절하는 세포 프로세스에서 HES4의 기능적 영향력이 낮아질 것으로 예상됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $40.00 $120.00 $480.00 $2141.00 | 47 | |
DAPT는 γ-세크레타제 억제제로, 노치 단백질의 활성화에 필요한 단계인 노치 단백질의 분해를 막는 역할을 합니다. γ-세크레타제를 억제함으로써 DAPT는 Notch 신호 활성을 감소시킬 수 있으며, 이는 Notch의 하류 표적이므로 HES4의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $198.00 $473.00 | 6 | |
LY411575는 또 다른 강력한 γ-세크레타제 억제제입니다. γ-세크레타제 복합체를 억제함으로써 활성 노치 세포 내 도메인(NICD)의 생성을 방지하여 노치 경로 활성과 그에 따른 HES4 기능을 감소시킵니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $439.00 $1417.00 | 1 | |
RO4929097은 Notch 수용체의 활성화를 방해하는 γ-세크레타제 억제제입니다. 노치 활성이 감소하면 HES4의 전사 활성화가 감소하여 기능 저해로 이어질 가능성이 높습니다. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
니로가세스타트로 알려진 PF-03084014는 선택적 γ-세크레타제 억제제입니다. 이 약은 노치 수용체 처리를 방해하고 HES4를 포함한 노치 경로 유전자의 발현을 약화시킬 수 있습니다. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752는 γ-세크레타제 억제제로, HES4의 조절에 필수적인 노치 신호를 감소시킬 수 있습니다. 노치 경로 활성화를 억제함으로써 MK-0752는 간접적으로 HES4 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $235.00 $260.00 | 4 | |
DBZ(디벤자제핀)는 γ-세크레타제 억제제로, 노치 수용체 절단 및 활성화를 억제하여 노치 경로 신호 감소로 인한 HES4 활성의 잠재적 기능 저하를 유발할 수 있습니다. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $124.00 $342.00 $967.00 | 12 | |
화합물 E는 강력한 선택적 γ-세크레타제 억제제로, 노치 수용체의 분해를 방지하여 HES4의 기능을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
아바가세스타트로 알려진 BMS-708163은 노치 신호를 감소시키는 γ-세크레타제 억제제로서, 노치 신호에 의해 조절되는 HES4를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685458은 γ-세크레타제의 억제제로, 활성 노치의 생성을 감소시켜 노치 신호 캐스케이드의 일부로서 HES4의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
세마가세스타트는 노치 신호를 차단하는 γ-세크레타제 억제제입니다. 노치의 활성화를 방해함으로써 HES4의 활동을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||