HELZ 억제제

일반적인 HELZ 억제제에는 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6 및 미트라마이신 A CAS 18378-89-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

셀리시클립과 MG132와 같은 HELZ 억제제는 각각 세포 주기와 프로테아좀 분해를 표적으로 하여 단백질 안정성과 풍부도를 변화시켜 단백질 기능 및 세포 조절 메커니즘에 영향을 미칠 수 있습니다. 5-아자시티딘 및 보리노스타트와 같은 DNA 및 히스톤 변형 억제제는 후성유전학적 표식을 변경하여 유전자 발현에 변화를 일으켜 단백질 합성을 변형시킬 수 있습니다. 이러한 약물의 영향은 광범위하여 수많은 단백질과 세포 경로에 영향을 미칩니다. LY294002, 에피갈로카테킨 갈레이트, SP600125를 포함한 키나아제 억제제는 주요 조절 경로를 방해하여 많은 단백질의 활성과 수준에 변화를 일으킬 수 있습니다. 특히, LY294002와 SP600125는 각각 세포 생존과 세포 사멸에 중요한 PI3K/Akt 및 JNK 경로를 표적으로 삼습니다.

mTOR 억제제인 라파마이신은 mTORC1 복합체를 특이적으로 억제하여 단백질 합성을 감소시키고 성장과 신진대사에 관여하는 단백질에 영향을 미칩니다. MG132와 같은 또 다른 프로테아좀 억제제인 보르테조밉은 단백질 분해를 방지하여 세포 주기와 세포 사멸을 조절하는 단백질에 영향을 미칩니다. Nutlin-3는 MDM2를 길항함으로써 간접적으로 p53을 안정화 및 활성화하여 스트레스와 DNA 손상에 대한 세포 반응의 중심이 되는 p53 경로 내의 단백질에 영향을 미칩니다.