HECTD4 억제제
일반적인 HECTD4 억제제에는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소미신 CAS 134381-21-8, MLN 4924 CAS 905579-51-3 및 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
HECTD4 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 영향을 미치는 다양한 화합물 그룹으로, E3 유비퀴틴 단백질 리가제인 HECTD4의 기능적 활성에 영향을 미칩니다. MG132, 락타시스틴, 에폭소미신과 같은 화합물은 프로테아좀 억제제로 작용하여 파괴 태그가 붙은 단백질의 분해를 막아 폴리유비퀴틴화 기질의 축적을 유발합니다. 이러한 축적은 HECTD4가 공급하는 분해 메커니즘을 압도하여 리가제 활성에 대한 필요성을 감소시킴으로써 HECTD4를 간접적으로 억제합니다. 이와 유사하게 클라스토-락타시스틴 β-락톤, 보르테조밉(벨케이드), 카르필조밉, 익사조밉, 오프로조밉 등의 화합물은 모두 26S 프로테아좀을 억제하여 HECTD4가 유비퀴틴화하는 데 도움이 되는 단백질의 단백질 분해 전환을 지연시키는 작용을 합니다. 그 결과 단백질 분해 경로에서 HECTD4의 역할이 기능적으로 억제됩니다.
또한 MLN4924 및 PYR-41과 같은 화합물은 유비퀴틴화 과정 자체에 중요한 효소를 억제하는 업스트림 접근 방식을 취합니다. MLN4924는 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 일부인 컬린 단백질의 기능적 활성화에 필요한 NEDD8 활성화 효소를 억제하여 잠재적으로 HECTD4의 활성 스펙트럼에 영향을 미칩니다. PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소인 E1을 표적으로 하여 유비퀴틴화 캐스케이드를 처음에 중단시킴으로써 HECTD4의 유비퀴틴 리가제 기능을 간접적으로 감소시킴으로써 유비퀴틴 활성화에 영향을 미칩니다. 마지막으로, NMS-873은 p97/VCP ATPase를 억제하여 유비퀴틴화된 단백질의 추출과 프로테아좀으로의 전달을 방해하여 리가제 활성의 다운스트림 효과를 교란함으로써 HECTD4의 기능적 수요에 더 많은 영향을 미칩니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 HECTD4의 리가제 활성과 광범위한 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 간의 복잡한 상호 작용을 보여줌으로써 이러한 화합물이 HECTD4의 생물학적 기능에 미치는 간접적이면서도 중요한 영향을 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 의한 단백질 분해를 막는 프로테아좀 억제제입니다. HECTD4는 E3 유비퀴틴 단백질 리가제이기 때문에 MG132는 유비퀴틴화된 단백질을 축적하여 HECTD4를 간접적으로 억제함으로써 HECTD4가 속한 시스템을 포화시키고 그 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 20S 프로테아좀에 비가역적으로 결합하여 억제하는 또 다른 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀 활성을 차단함으로써 단백질이 제대로 분해되지 않으면 HECTD4의 리가제 활성이 떨어지기 때문에 간접적으로 HECTD4 기능에 영향을 미칩니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
이 화합물은 프로테아좀의 활성 부위에 공유 결합하는 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 이 화합물의 작용은 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하고 결과적으로 E3 리가제 활성에 대한 수요를 감소시켜 HECTD4를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 유비퀴틴 리가제 활성에 관여하는 컬린 단백질의 네딜화에 필수적인 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 억제제입니다. MLN4924는 NAE를 억제함으로써 컬린 RING E3 유비퀴틴 리가제를 간접적으로 억제하여 유비퀴틴-프로테아좀 경로의 일부로서 HECTD4의 기능적 활성을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 세포 투과성 억제제입니다. 이는 유비퀴틴화 캐스케이드의 초기 단계를 억제하여 유비퀴틴화 과정에서 HECTD4의 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 가역적으로 억제하는 디펩티드 붕소산 유사체입니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 비가역적 프로테아좀 억제제로서 보르테조밉과 유사한 효과를 나타내며 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하고 HECTD4의 기능적 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
보르테조밉 및 카필조밉과 유사하게 작용하는 가역적 프로테아좀 억제제인 익사조밉은 유비퀴틴화 기질을 축적하여 HECTD4의 기능적 수요를 감소시킵니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 경구용 프로테아좀 억제제로, 앞서 언급한 다른 프로테아좀 억제제와 마찬가지로 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 통해 간접적으로 HECTD4의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
NMS-873은 프로테아좀으로의 전달을 위해 p97/VCP 복합체에 의존하는 유비퀴틴화 단백질의 처리를 방해하여 HECTD4의 유비퀴틴 리가제 활성에 대한 세포의 필요성에 영향을 미치는 p97/VCP ATPase 억제제로서 HECTD4를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||