Date published: 2025-9-6

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Epoxomicin (CAS 134381-21-8)

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적용:
Epoxomicin 는 강력한 키모트립신 유사 프로테아좀 억제제(CTRL)로서 갈색세포종 PC12 세포의 억제제로도 사용되었습니다.
CAS 등록번호:
134381-21-8
순도:
≥95%
분자량:
554.70
분자식:
C28H50N4O7
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Epoxomicin은 강력한 프로테아좀 억제제이다. Epoxomicin은 주로 CTRL(키모트립신 유사 프로테아좀)의 활동을 억제한다. Epoxomicin의 신규 알파-에폭시 케톤 부분은 효소의 특정 촉매 서브유닛과 공유 결합을 형성하여 활성을 무력화시킨다. Epoxomicin 뿐만 아니라 (각각 100배 및 1,000배 느린 속도로), 프로테아좀의 트립신 유사 및 펩티딜-글루타밀 펩티드 가수분해 동작도 Epoxomicin에 의해 억제되었다. 뼈 형성은 유비퀴틴-프로테아좀 경로에 의해 심하게 조절되며, Epoxomicin은 설치류의 뼈 부피와 뼈 형성 속도를 모두 증가시키는 것으로 나타났다. 또 다른 연구는 Epoxomicin 및 기타 프로테아좀 억제제에 대한 노출이 도파민 세포 사망으로 이어져 생체 내 파킨슨병 모델을 생성한다는 것을 보여준다. Epoxomicin은 20S Proteasome의 억제제이다.


Epoxomicin (CAS 134381-21-8) 참고자료

  1. 강력한 프로테아좀 억제제 에폭소미신의 총합성: 프로테아좀 생물학을 이해하는 데 유용한 도구입니다.  |  Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
  2. 강력하고 선택적인 프로테아좀 억제제인 에폭소미닌은 생체 내 항염증 활성을 나타냅니다.  |  Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
  3. 선택적 프로테아좀 억제제인 락타시스틴과 에폭소미닌은 무독성 용량으로 항원 발현을 상향 또는 하향 조절하는 데 사용할 수 있습니다.  |  Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
  4. 프로테아좀 억제제인 4-하이드록시-5-리오도-3-니트로페닐아세틸-루-루-루신-비닐 설폰에 적응된 세포는 지속적인 생존을 위해 효소 활성 프로테아좀을 필요로 합니다.  |  Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
  5. 조골세포 프로테아좀의 선택적 억제제는 생체 내 및 시험관 내에서 뼈 형성을 자극합니다.  |  Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
  6. 미생물 유래의 새로운 항암제, 에폭소미닌.  |  Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
  7. 프로테아좀 억제제에 대한 전신 노출은 파킨슨병의 진행성 모델을 유발합니다.  |  McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
  8. 프로테아좀 억제제 에폭소미닌은 강력한 플라스마디움 팔시파룸 생식세포 살멸 활성을 가지고 있습니다.  |  Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
  9. 바베시아 기생충에 대한 에폭소미신의 시험관 내 성장 억제 효과 평가.  |  Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
  10. 에폭소마이신에서 카르필조밉까지: 화학, 생물학 및 의학적 결과.  |  Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
  11. SH-SY5Y 및 LUHMES 세포는 2D 및 3D 세포 배양에서 MPP+, 투니카마이신 및 에폭소마이신에 대해 차별적인 민감성을 보입니다.  |  Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
  12. 에폭소미닌에 의한 TLR의 TRIF 의존적 신호 경로 억제.  |  Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
  13. 선택적 프로테아좀 억제제인 에폭소미닌은 인간 망막 색소 상피 세포에서 AIM2 인플라마좀을 활성화합니다.  |  Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779

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