group II sPLA2 억제제

일반적인 그룹 II sPLA2 억제제에는 마노알리드 CAS 75088-80-1, 올레아놀산 CAS 508-02-1, YM 26734 CAS 144337-18-8, 아바롤 CAS 55303-98-5 및 sPLA2 억제제 CAS 393569-31-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

그룹 II sPLA2 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 효소의 활동을 표적으로 하는 다양한 화합물로 구성되어 있습니다. 이러한 억제제는 주로 효소의 활성 부위와 직접 상호 작용하거나 기질 상호 작용 역학을 수정하는 방식으로 작용합니다. 직접 억제제는 일반적으로 활성 부위에 대한 천연 기질과 경쟁하거나 필수 활성 부위 잔기를 공유 결합하여 효소를 비활성 상태로 만듭니다. 마노알라이드, p-브로모페나실 브로마이드, MJ33, 티오에테르아마이드-PC와 같은 공유 결합 억제제는 활성 부위 내의 특정 아미노산 잔기와 비가역적 결합을 형성하여 기질 처리를 방지합니다.

LY311727 및 바레스플라디브 같은 경쟁 억제제는 구조적으로 효소의 천연 기질의 전이 상태와 유사하여 비가역적 결합을 형성하지 않고 활성 부위를 점유하고 효과적으로 기질 접근을 차단할 수 있도록 해 줍니다. 다른 억제제는 효소의 작동 환경을 변경하여 작동합니다. 예를 들어, 메파크린은 sPLA2가 작용하는 지질 이중층과 상호 작용하여 기질 가용성을 감소시킵니다. 또한, 일부 억제제는 효소의 막 결합에 중요한 효소의 조절 도메인에 작용하여 효소의 기질에 대한 접근성을 간접적으로 감소시키는 헤파린 결합 도메인을 표적으로 하는 FKGK11과 같이 효소의 조절 도메인에 작용합니다. 옥사디아존은 효소의 구조적 형태에 영향을 미쳐 촉매 용량에 영향을 미치는 부수적인 억제제입니다.