GRK 6 억제제
일반적인 GRK 6 억제제에는 파록세틴 CAS 61869-08-7, SB 218078 CAS 135897-06-2, 갈레인 CAS 2103-64-2, 1-헵탄올 CAS 111-70-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GRK6 억제제는 GPCR 신호 전달의 중요한 조절자인 G 단백질 결합 수용체 키나아제 6(GRK6)의 활성을 복잡하게 조절하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 억제제는 직접 및 간접 메커니즘을 모두 사용하여 GRK6 기능의 다각적인 제어와 더 광범위한 세포 과정으로의 통합에 대한 통찰력을 제공합니다. 파록세틴, SB 218078, 갈레인, 프로프라놀롤과 같은 직접 억제제는 GRK6의 키나제 활성을 직접 표적으로 하거나 주요 세포 구성 요소와의 상호작용을 방해하여 효과를 발휘합니다. 선택적 세로토닌 재흡수 억제제인 파록세틴은 세로토닌 신호를 방해하여 GRK6의 직접적인 억제를 유도합니다. SB 218078은 GRK6의 촉매 도메인을 직접 표적으로 삼아 GPCR의 인산화를 억제합니다. 갈레인은 GRK6와 G 단백질 서브유닛 간의 상호 작용을 방해하여 활성화된 GPCR에 재결합하지 못하게 합니다. 비선택적 베타 아드레날린 수용체 길항제인 프로프라놀롤은 베타 아드레날린 수용체와 경쟁하여 GRK6의 활성화를 차단합니다.
콤프스타틴, 헵타놀, U0126과 같은 간접 억제제는 각각 보체 활성화, 지질 뗏목 역학 또는 MAPK 경로에 영향을 미쳐 GRK6 활성을 조절합니다. 콤프스타틴은 보체 활성화를 억제하여 GRK6를 간접적으로 억제하며, 이는 GPCR 신호에 영향을 줄 수 있습니다. 헵타놀은 지질 뗏목의 무결성을 방해하여 GPCR 공간 조직의 변화를 통해 GRK6를 간접적으로 조절합니다. U0126은 MAPK 경로를 억제하여 GRK6 활성과 GPCR 인산화에서의 역할에 영향을 미칩니다. 워트만닌, 발사르탄, 다이나소르, 수니티닙을 포함한 추가적인 간접 억제제는 특정 세포 과정 또는 신호 경로를 표적으로 하여 GRK6를 조절합니다. 워트만닌은 PI3K 의존적 신호 전달을 방해하여 간접적으로 GRK6 활성과 GPCR 인산화를 조절합니다. ARB인 발사르탄은 레닌-안지오텐신 시스템과 GPCR 신호에 미치는 영향에 영향을 미쳐 간접적으로 GRK6를 억제합니다. 다이나소어는 세포 내 신호전달에 영향을 미쳐 인산화에 대한 GPCR 가용성에 영향을 미침으로써 GRK6를 간접적으로 조절합니다. 수니티닙은 수용체 티로신 키나아제를 표적으로 하여 GRK6와 그 역할을 간접적으로 억제하여 GPCR 신호 전달에 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)인 파록세틴은 세로토닌 신호 전달 경로를 조절하여 GRK6를 직접 억제합니다. 파록세틴은 세로토닌의 재흡수를 차단함으로써 세포 내 신호 전달 체계를 변화시켜 GRK6의 억제를 유도합니다. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $136.00 | 1 | |
세포 투과성 화합물인 SB 218078은 키나제 활성을 방해하여 GRK6를 직접 억제합니다. 이러한 직접적 억제는 GRK6의 촉매 도메인을 특이적으로 표적화하여 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 인산화를 방지함으로써 발생합니다. SB 218078은 경쟁적 억제제로 작용하여 GRK6의 활성 부위에 결합하고 GPCR의 인산화 능력을 방해하여 GRK6 활성과 관련된 다운스트림 신호 전달을 억제합니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $85.00 | 20 | |
저분자인 갈레인은 G 단백질 βγ 서브유닛과의 상호 작용을 방해하여 GRK6를 직접 억제합니다. 이러한 직접적 억제는 GRK6와 G 단백질 서브유닛 간의 상호작용을 방해하여 GRK6가 활성화된 G 단백질 결합 수용체(GPCR)에 결합하지 못하도록 함으로써 발생합니다. | ||||||
1-Heptanol | 111-70-6 | sc-237561 | 100 ml | $113.00 | ||
알코올 화합물인 헵탄올은 지질 뗏목 역학에 영향을 미침으로써 GRK6를 간접적으로 억제합니다. 지질 뗏목은 GPCR의 국소화 및 신호 전달에 관여하며, 헵타놀은 지질 뗏목의 완전성을 방해하여 GRK6 활성을 간접적으로 조절합니다. 이러한 간접적 억제는 막 내 GPCR의 공간적 조직에 영향을 미쳐 GRK6가 기질에 접근하는 데 영향을 미칩니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제인 워트만닌은 PI3K 의존적 신호 경로를 방해하여 GRK6를 간접적으로 억제합니다. PI3K 신호는 GRK6에 의한 GPCR 인산화를 조절할 수 있으며, 워트만닌은 PI3K를 표적으로 삼아 이 과정을 억제합니다. 이러한 간접적인 억제는 GRK6 활성을 조절하는 PI3K 매개 신호 전달을 방해함으로써 발생하며, 이는 PI3K 신호와 GRK6에 의한 GPCR 인산화 사이의 누화에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
비선택적 베타 아드레날린 수용체 길항제인 프로프라놀롤은 GPCR 신호 전달을 방해하여 GRK6를 직접 억제합니다. 프로프라놀롤은 베타 아드레날린 수용체를 차단함으로써 GRK6의 활성화와 그에 따른 GPCR의 인산화를 방해합니다. 이러한 직접적인 억제는 베타 아드레날린 수용체의 경쟁적 길항 작용을 통해 발생하여 GRK6의 모집 및 활성화를 방지함으로써 GRK6 활동과 관련된 GPCR 신호 이벤트를 조절합니다. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $40.00 $92.00 $122.00 | 4 | |
안지오텐신 II 수용체 차단제(ARB)인 발사르탄은 레닌-안지오텐신 시스템을 조절하여 GRK6를 간접적으로 억제합니다. 안지오텐신 II 신호는 GRK6 활동에 영향을 미칠 수 있으며, 발사르탄은 안지오텐신 II 수용체를 차단하여 GRK6를 간접적으로 조절합니다. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $89.00 | 44 | |
다이나민 억제제인 다이나소어는 세포 내 증식에 영향을 미쳐 GRK6를 간접적으로 억제합니다. 다이나민은 GPCR 내재화에 관여하며, 다이나소어는 이 과정을 억제하여 GRK6 활성을 간접적으로 조절합니다. 이러한 간접적 억제는 다이나민 의존성 세포 내화 작용을 방해하여 GRK6 인산화를 위한 GPCR의 가용성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
수용체 티로신 키나제 억제제인 수니티닙은 수용체 티로신 키나제 신호 전달 경로에 영향을 미쳐 GRK6를 간접적으로 억제합니다. 수용체 티로신 키나아제는 GRK6에 의한 GPCR 인산화를 조절할 수 있으며, 수니티닙은 이러한 키나아제를 표적으로 삼아 이 과정을 억제합니다. | ||||||