GPR61 억제제
일반적인 GPR61 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, 클로자핀 CAS 5786-21-0, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4, Gö 6976 CAS 136194-77-9 및 YM 254890 CAS 568580-02-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR61의 화학적 억제제는 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호 경로에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 효과적으로 저해할 수 있습니다. 백일해 독소는 일반적으로 GPR61과 관련된 Gi/o 단백질을 표적으로 하는 억제제 중 하나입니다. 백일해 독소는 이러한 G 단백질을 비가역적으로 비활성화함으로써 아데닐레이트 시클라제를 억제하는 수용체의 능력을 방해하여 GPR61의 신호 전달을 기능적으로 억제합니다. 마찬가지로, GDP-β-S는 Gi/o 단백질에 결합하기 위해 GTP와 경쟁하여 결과적으로 GPR61이 관련 G 단백질을 활성화하지 못하게 합니다. 그 결과 수용체의 신호 전달 체계가 기능적으로 손상됩니다. 반면에 클로자핀은 수용체를 직접 차단하여 세포 내 신호 경로를 활성화하는 능력을 억제함으로써 GPR61의 길항제로 작용합니다.
이러한 직접 길항제 외에도 다른 화합물은 신호 전달 경로의 하류 이펙터를 표적으로 삼아 GPR61을 간접적으로 억제합니다. 예를 들어, 수라민은 GPR61과 상호작용하는 퓨린성 신호 전달을 방해하여 수용체의 기능을 억제합니다. 단백질 키나아제 C 억제제인 Go6976은 GPR61의 하류 단백질의 인산화를 방지하여 수용체의 활동을 기능적으로 억제합니다. U73122는 GPR61의 기능에 필수적인 GPCR 신호 전달 체계의 핵심 효소인 포스포리파아제 C를 억제하여 2차 전령체의 형성을 막는 작용을 합니다. YM-254890과 BIM-46187은 Gq 단백질을 특이적으로 억제하며, GPR61은 이러한 단백질을 활성화하여 신호를 전달할 수 있기 때문에 이들의 억제는 수용체가 다운스트림 반응을 개시하는 것을 직접적으로 방지합니다. NF449는 Gs 알파 서브유닛을 표적으로 하여 아데닐레이트 시클라제를 자극하는 GPR61의 능력을 차단합니다. 마지막으로 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛의 ADP-리보실화를 촉매하여 수용체의 신호 경로를 방해함으로써 GPR61이 Gs 단백질에 결합하는 것을 방지합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 잠재적으로 GPR61 신호와 관련이 있는 Gi/o 단백질을 비가역적으로 억제합니다. 이러한 G 단백질을 비활성화함으로써 아데닐레이트 사이클레이즈를 억제하는 수용체의 능력을 손상시켜 GPR61의 다운스트림 효과를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
클로자핀은 다양한 GPCR의 길항제로, 관련 G 단백질을 활성화하는 능력을 차단하여 신호 캐스케이드를 억제함으로써 GPR61을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 P2 퓨린성 수용체의 길항제입니다. 이 수용체를 차단함으로써 GPR61과 상호 작용할 수 있는 퓨린성 신호를 억제하여 GPR61이 관여하는 신호 경로를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976은 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 억제제입니다. PKC를 억제함으로써 GPR61 신호 경로에서 다운스트림 단백질의 인산화와 그에 따른 활성화를 방지하여 수용체의 활성을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890은 Gq 단백질을 특이적으로 억제합니다. GPR61은 Gq 단백질과 결합하면 다운스트림 신호 경로를 활성화합니다. 이 화학 물질에 의한 Gq 단백질의 억제는 GPR61 활성화에 의해 시작되는 신호 캐스케이드를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449는 선택적 Gs 알파 서브유닛 억제제입니다. 수용체의 신호 경로에서 중요한 단계인 아데닐레이트 시클라제를 자극하는 Gs 단백질의 능력을 차단하여 GPR61을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||