GPR61 활성제

일반적인 GPR61 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, 롤리프람 CAS 61413-54-5, 살메테롤 CAS 89365-50-4 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

GPR61 활성화제는 주로 세포 내 cAMP 수준의 조절과 관련된 다양한 신호 전달 경로를 통해 GPR61의 기능을 간접적으로 증폭시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수치를 상승시키는 능력으로 주목받고 있으며, 이는 GPR61 신호 전달 경로의 중요한 두 번째 메신저입니다. 동시에 이소프로테레놀과 살메테롤은 베타 아드레날린 작용제로 작용하여 cAMP를 상승시켜 잠재적으로 GPR61 경로를 강화합니다. 또한, IBMX 및 롤리프람과 같은 화합물은 일반적으로 cAMP를 분해하는 포스포디에스테라아제를 억제하여 GPR61 관련 신호 캐스케이드를 연장하고 증폭함으로써 강화 효과를 발휘합니다. 비슷한 메커니즘을 통해 PDE3 억제제인 실로스타졸도 높아진 cAMP 수치의 지속성에 기여하여 간접적으로 GPR61 활동을 촉진할 수 있습니다.

GPR61 활성화제의 다양성을 확장하여 아데노신과 프로스타글란딘 E2는 각각의 수용체와 결합하여 cAMP 생성을 촉진하여 GPR61 신호의 간접적인 강화를 유도할 수 있습니다. 도파민과 히스타민은 각각 다른 수용체 아형(도파민성 및 히스타민성)을 통해 작용하지만, cAMP 축적과 결과적으로 GPR61 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 에피네프린은 베타 아드레날린 수용체와의 상호 작용을 통해 마찬가지로 cAMP 수준을 높이고 따라서 GPR61 신호를 증가시킬 가능성이 있습니다. 마지막으로, ZM 241385는 아데노신 A2A 수용체에 길항 작용을 함으로써 cAMP 수치를 증가시켜 GPR61 활성화를 촉진할 수 있는 또 다른 경로를 제공할 수 있습니다.