GPR135 억제제

일반적인 GPR135 억제제에는 LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, 자유 염기 CAS 146986-50-7 및 GW 5074 CAS 220904-83-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GPR135 억제제는 복잡한 세포 메커니즘을 통해 작동하여 특정 경로 내에서 단백질의 활동을 약화시킵니다. 이러한 억제제는 다양하지만 GPR135가 일부이거나 영향을 받는 신호 캐스케이드를 방해한다는 공통점이 있습니다. 예를 들어, GPR135와 관련된 신호 경로의 상류에 있는 키나아제(예: MAPK/ERK 키나아제 및 c-Raf)를 선택적으로 억제하면 GPR135 활성이 하류로 감소합니다. 이는 일반적으로 신호 전달 경로를 통해 GPR135로 전파되는 필수 인산화 및 활성화 단계를 방지함으로써 달성됩니다. 마찬가지로, GPR135의 기능에 의존하는 RhoA/ROCK 신호를 표적으로 하는 억제제는 적절한 신호 전달에 필요한 세포 골격 재배열을 방지하여 활성을 감소시킬 수 있습니다.

다른 억제제는 GPR135 기능에 중요한 세포 신호의 다른 측면에 작용합니다. 단백질 키나아제 C 또는 포스포리파아제 C를 억제하는 화합물은 GPR135 매개 신호 전달에 중요한 역할을 하는 2차 전달자의 생성과 기능을 방해합니다. 이러한 신호 분자를 차단하면 단백질의 활동이 간접적으로 감소합니다. 또한, ALK 수용체를 통한 BMP 신호 또는 PI3K/Akt 신호와 같은 경로를 방해하는 억제제는 특정 세포 조건에서 GPR135의 기능을 조절할 수 있으므로 GPR135 활성도 감소에 기여합니다. 또한, mTOR 억제제와 EGFR 키나제 억제제는 GPR135 신호를 상향 조절하거나 강화할 수 있는 경로를 방해하여 단백질의 신호 출력을 약화시킴으로써 GPR135 활성을 감소시키는 역할을 합니다.