GLT1D1 활성제

일반적인 GLT1D1 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 아니소마이신 CAS 22862-76-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GLT1D1의 화학적 활성제는 직접적으로 또는 세포의 인산화 및 탈인산화 과정의 균형을 변화시켜 키나아제 활성을 조절하는 작용 메커니즘에 따라 분류할 수 있습니다. 예를 들어, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 단백질 키나아제 C(PKC)를 강력하게 활성화하여 다양한 기질을 인산화할 수 있는 것으로 알려져 있습니다. GLT1D1이 PKC의 기질인 경우, 이는 직접 인산화와 그에 따른 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 증가시킴으로써 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는데, GLT1D1이 PKA의 기질 범위 내에 있는 경우 인산화를 위해 GLT1D1을 표적으로 삼을 수 있습니다. 이오노마이신은 칼슘 이오노포어 활성을 통해 세포 내 칼슘 수치를 높여 잠재적으로 GLT1D1을 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화합니다.

GLT1D1의 인산화 상태에 추가로 영향을 미치는 오카다산은 단백질 인산화효소 1 및 2A의 강력한 억제제로서, GLT1D1의 탈인산화를 방지하여 인산화에 의해 조절되는 경우 지속적인 활성 상태를 유지할 수 있습니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제의 활성화를 통해, 6-벤질아미노푸린은 사이클린 의존성 키나아제의 활성화를 통해 GLT1D1의 인산화와 활성화를 촉진할 수 있습니다. 반대로, LY294002와 라파마이신은 각각 PI3K와 mTOR를 억제함으로써 보상 메커니즘을 촉발하여 GLT1D1을 인산화하는 키나아제의 활성화를 유도할 수 있습니다. 탑시갈긴은 칼슘 항상성을 방해하고 마찬가지로 GLT1D1 인산화를 담당하는 키나아제의 활성화를 유발할 수 있습니다. 포스파티딘산은 mTOR를 활성화하여 GLT1D1의 활성화에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP와 포스파타제 억제제인 칼리쿨린 A는 모두 인산화 의존적인 GLT1D1의 활성화에 기여할 수 있으며, 전자는 PKA를 활성화하고 후자는 탈인산화 과정을 억제할 수 있습니다.