GIMAP6 억제제는 면역 관련 단백질 6(GIMAP6)의 GTPase를 표적으로 삼아 활동을 억제하도록 특별히 고안된 화합물 종류를 포함합니다. GIMAP6는 면역 체계의 조절, 특히 T 림프구의 생존과 유지에 관여합니다. 이 카테고리에 속하는 억제제는 GIMAP6의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 GTPase 활성을 차단하는 것이 특징입니다. 이러한 저해는 GIMAP6의 기능에 중요한 단계인 GTP를 GDP로 가수분해할 수 없기 때문에 T세포 수를 유지하는 GIMAP6의 역할이 중단되는 결과를 초래합니다. 정확한 분자 상호작용은 일반적으로 GTP 결합 포켓을 점유하여 면역 반응에서 정상적인 조절 역할에 중요한 GIMAP6의 활성 부위에 GTP가 접근하지 못하도록 하는 것을 포함합니다. 이러한 억제제의 설계는 구조-활성 관계(SAR) 연구를 기반으로 하며, 화학 구조가 최적화되어 GIMAP6에 대한 결합 친화력과 선택성을 높이는 동시에 표적 외 효과를 최소화합니다.
GIMAP6 억제제의 특이성은 생화학적 프로파일의 핵심적인 측면입니다. 이러한 화합물은 GTPase 도메인에 결합할 뿐만 아니라 GIMAP6 고유의 고유한 영역과 상호 작용하도록 맞춤화되어 GIMAP 계열 내의 다른 GTPase 또는 관련 없는 단백질을 실수로 억제하지 않도록 보장합니다. 이러한 특이성은 GIMAP6 활성 부위의 3차원적 형태를 고려한 억제제의 화학 구조를 신중하게 설계함으로써 달성할 수 있습니다. 이러한 억제제의 개발에는 결합이 단백질을 활성화하는 방식으로 단백질의 형태를 변경하지 않고 오히려 비활성 상태로 유지한다는 것을 확인하기 위한 컴퓨터 모델링과 경험적 테스트가 포함됩니다. 이러한 화합물은 일반적으로 높은 결합 친화력을 가지며, 이는 내인성 GTP 분자와 효과적으로 경쟁하고 GIMAP6 활동에 대한 지속적인 억제 작용을 보장하는 데 필요하므로 GIMAP6가 핵심적인 역할을 하는 면역 조절 과정에 영향을 미칩니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신으로도 알려진 시롤리무스는 GIMAP6의 기능적 억제를 유발할 수 있는 mTOR 억제제입니다. mTOR 신호는 림프구 발달과 기능에 중요하며 GIMAP6는 림프구의 생존과 발달에 관여합니다. 시롤리무스는 mTOR를 억제함으로써 림프구 기능에 부정적인 영향을 미쳐 림프구 유지에 필수적인 GIMAP6 활성을 감소시킵니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 림프구 분화 및 생존에 필수적인 경로인 PI3K/AKT/mTOR 신호 전달을 방해하여 GIMAP6를 간접적으로 억제하는 PI3K 억제제로서 GIMAP6가 역할을 합니다. 이 경로를 억제하면 세포 생존 신호가 감소하여 잠재적으로 GIMAP6의 기능적 활동이 감소합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 LY294002와 마찬가지로 PI3K/AKT/mTOR 경로를 저해하는 또 다른 PI3K 억제제입니다. 이러한 억제를 통해 림프구의 생존 및 증식 신호가 감소하여 이러한 과정에서 중요한 역할을 하는 GIMAP6의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킴으로써 림프구의 생존 및 증식 신호가 감소합니다. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
레날리도마이드는 부분적으로 림프구 기능에 관여하는 단백질의 유비퀴틴화 및 분해에 영향을 미침으로써 효과를 발휘합니다. 림프구 생존에서 GIMAP6의 역할을 고려할 때, 레날리도마이드는 환경을 조절하고 GIMAP6 기능을 지원하는 단백질의 분해를 촉진함으로써 간접적으로 GIMAP6 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 프로테아좀 억제제로서 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 림프구에 스트레스를 유발함으로써 GIMAP6에 간접적으로 영향을 미칠 수 있으며, 이는 GIMAP6가 관여하는 세포 과정을 손상시켜 기능 저해로 이어질 수 있습니다. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242는 라파마이신과 달리 mTOR의 ATP 경쟁적 억제제로서 mTORC1 및 mTORC2 복합체를 모두 억제합니다. 이러한 복합체를 억제하면 림프구 발달과 기능을 억제하여 림프구 생존과 관련된 GIMAP6 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
스파우틴-1은 자가포식의 초기 시작에 관여하는 PI3K 클래스 III의 분해를 촉진하는 자가포식의 특정 억제제입니다. GIMAP6는 면역 세포의 자가포식과 관련이 있으며, 따라서 이 과정을 억제하면 자가포식 과정에서의 역할을 방해하여 GIMAP6의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수니티닙은 림프구 생존 및 활성화에 중요한 신호 전달 경로를 억제하여 GIMAP6에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 GIMAP6 기능 활성을 감소시킬 수 있는 수용체 티로신 키나아제 억제제입니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
키나아제 억제제인 소라페닙은 림프구 증식 및 생존에 관여하는 RAF/MEK/ERK 신호를 억제하여 간접적으로 GIMAP6 활성을 감소시킬 수 있습니다. GIMAP6는 이러한 세포와 관련이 있기 때문에 소라페닙은 GIMAP6가 작동하는 신호 환경에 영향을 미쳐 GIMAP6의 기능을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 티로신 키나아제 억제제로서 BCR-ABL 및 기타 키나아제를 저해할 수 있습니다. GIMAP6에 직접적인 영향을 미치지는 않지만 림프구 발달과 생존에 관여하는 신호 경로를 조절하여 간접적으로 그 기능을 억제할 수 있는데, 여기서 GIMAP6가 필수적입니다. |