GHS-R 억제제

일반적인 GHS-R 억제제에는 물질 P CAS 33507-63-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GHS-R의 화학적 억제제는 일반적으로 내인성 리간드인 그렐린에 의해 활성화되는 수용체 활동을 직접 길항하는 방식으로 작용합니다. [D-Lys3]-GHRP-6, JMV 2959, 화합물 26, PF-5190457, AZP-531 및 YIL781은 모두 GHS-R에 결합하여 그렐린의 부착과 그에 따른 활성화를 방지함으로써 억제 효과를 나타내는 화합물입니다. 이러한 길항 작용은 그렐린과 GHS-R의 상호작용에 의해 시작되는 일반적인 신호 전달이 일어나지 않도록 합니다. 예를 들어, PF-5190457과 AZP-531은 그렐린의 구조를 모방하여 GHS-R의 결합 부위를 차지하지만 그렐린과 같은 세포 내 반응을 유발하지 않아 수용체의 기능을 억제하는 유사체입니다. 마찬가지로 YIL781은 천연 리간드가 GHS-R과 결합하지 못하도록 하여 그렐린 신호 경로를 차단합니다.

화합물 21 및 에펠시반과 같은 추가 화합물도 수용체 결합을 위해 그렐린과 경쟁하지만 수용체 자체를 활성화하지 않음으로써 GHS-R 억제제로서 기능합니다. 이러한 경쟁적 억제는 일반적으로 그렐린 결합에 따르는 신호 캐스케이드를 차단하는 데 중요합니다. 펩티도미메틱 그렐린 길항제인 SPA와 [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-물질 P는 그렐린과 유사한 구조로 작용하여 천연 호르몬이 GHS-R을 활성화하지 못하도록 합니다. 또한 BIM-28163은 그렐린의 작용을 방해하는 방식으로 수용체와 결합하여 GHS-R 억제제 레퍼토리에 추가됩니다. 이 분자는 수용체가 비활성 상태로 유지되어 일반적으로 GHS-R 매개 생리적 반응을 초래하는 신호를 전파할 수 없도록 합니다. 각 억제제는 GHS-R에 결합하여 수용체의 기능적 활동을 억제하여 그렐린에 의해 일반적으로 시작되는 다운스트림 신호 이벤트를 지원하지 않는 상태로 수용체를 유지합니다.