GDF-3 억제제

일반적인 GDF-3 억제제로는 BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(피페라진-1-일)페닐)피라졸로[1,5-a]피리미딘-3-일)퀴놀린 CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1 및 K02288 등이 있습니다.

성장 분화 인자 3(GDF-3)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 GDF-3가 생물학적 역할에 활용하는 신호 전달 경로를 조절합니다. 예를 들어, 도르소모르핀과 그 유사체인 LDN-193189는 GDF-3가 효과를 발휘하는 중요한 경로인 BMP 신호 경로를 선택적으로 표적으로 삼습니다. 이러한 억제제는 BMP 1형 수용체의 활성을 직접 방해하여 SMAD 단백질의 인산화 및 후속 활성화를 방해함으로써 일반적으로 GDF-3에 의해 전파되는 하류 신호 전달을 억제하는 기능을 합니다. 또 다른 화합물인 SB-431542는 TGF-베타 신호 경로 내에서 액티닌 수용체 유사 키나아제(ALK)를 선택적으로 억제하는 방식으로 작용합니다. GDF-3는 TGF-베타 수퍼패밀리의 일원이므로 SB-431542가 이러한 키나아제를 억제하면 GDF-3가 일반적으로 관여하는 신호 전달이 중단됩니다.

신호 억제라는 주제를 계속 이어서, DMH1과 K02288도 선택적 BMP 수용체 억제제로서 GDF-3가 관여하는 BMP 신호 캐스케이드를 방해하는 역할을 합니다. 마찬가지로 LDN-214117은 GDF-3와 상호 작용할 수 있는 수용체인 ALK2와 ALK3를 방해하여 기능적으로 GDF-3 신호를 감소시킵니다. A 83-01은 TGF-베타 1형 수용체와 함께 ALK5 및 ALK7을 표적으로 하여 이러한 억제 효과를 확장하여 GDF-3의 신호 기능을 더욱 저해합니다. ML347, LDN-212854 및 DMH2는 또한 GDF-3가 사용하는 경로의 필수 구성 요소인 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6와 같은 BMP 유형 I 수용체를 억제하는 역할을 합니다. ALK5 억제제 II는 GDF-3 신호 경로에 필수적인 TGF-베타 1형 수용체 ALK5를 특이적으로 표적으로 합니다. 마지막으로 알란토락톤은 GDF-3가 속해 있는 TGF-베타 수퍼패밀리의 다운스트림 신호에서 핵심적인 사건인 SMAD3 인산화를 억제하여 GDF-3의 활동을 방해합니다.