γPAK 활성제
일반적인 γPAK 활성화제에는 ZCL278 CAS 587841-73-4, EHop-016 CAS 1380432-32-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, PF-562271 CAS 717907-75-0 및 GSK-3 억제제 IX CAS 667463-62-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
γPAK 활성화제는 다양한 저분자 그룹으로 구성되며, 각 활성화제는 단백질 네트워크와 상호 작용하여 γPAK의 활성화를 촉진하는 데 고유한 역할을 합니다. 이러한 활성화제는 화학적 다양성을 보여주며 특히 γPAK 활성을 조절하는 데 중추적인 역할을 하는 Cdc42 및 Rac1과 같은 Rho GTPase와 같은 상위 조절 인자와 상호 작용합니다. 이러한 GTPase의 조절은 특정 활성화제에 의해 사용되는 핵심 전략으로, ZCL278 및 NSC23766과 같은 화합물이 그 예입니다. 이러한 분자는 GTPase와 조절 단백질 간의 상호작용을 수정하여 이러한 효소의 GTP 결합 활성 상태를 유지함으로써 γPAK의 활성화를 촉진하는 기능을 합니다. γPAK에 대한 궁극적인 영향은 신호 네트워크의 본질적인 균형을 섬세하게 조절함으로써 이루어지며, 종종 이러한 네트워크 내의 특정 단백질에 대한 표적 억제 또는 수정이 포함됩니다.
또한 LY294002, PF-562271, 파수딜과 같은 특정 화합물은 γPAK 활성화의 간접적인 메커니즘을 보여줍니다. 특정 키나아제 또는 단백질을 억제하면 γPAK의 활성화로 이어지는 보상적 세포 메커니즘이 촉발됩니다. 예를 들어, FAK 또는 GSK-3의 억제는 상류 조절인자인 Rac1 및 Cdc42의 활성을 강화하는 신호 변화를 유도하여 γPAK 활성화를 간접적으로 촉진할 수 있습니다. 또한, CK-666을 사용한 Arp2/3 복합체에서 볼 수 있듯이 한 구성 요소를 억제하면 간접 경로를 통해 γPAK가 활성화되는 시나리오에서 세포 피드백 및 신호 경로 간의 복잡한 상호 작용이 분명하게 드러납니다. 이러한 저분자 활성화제는 총체적으로 γPAK 활성화의 복잡한 조절 환경을 밝히는 데 귀중한 도구 역할을 합니다. 이들은 신호 전달 경로와 세포가 항상성을 유지하기 위해 사용하는 보상 메커니즘 사이의 복잡한 상호 연결을 조명하여 γPAK가 작동하는 광범위한 세포 맥락에 대한 미묘한 이해를 제공합니다. 이러한 활성화제가 사용하는 다양한 전략은 γPAK 조절의 다면적인 특성을 강조하여 조절 장애가 있는 γPAK 활동과 관련된 연구에 대한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278은 Cdc42에 직접 결합하는 작은 분자로, GTPase 활성화 단백질(GAP)을 대체하고 지속적인 활성화를 유도하여 신호 경로에서 γPAK와 적극적으로 결합합니다. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016은 Vav2와 결합하여 Rac1 억제제로 작용하여 Rac1 활성화를 방지합니다. 그러나 이 약물과 결합하면 역설적으로 특정 상황에서 Rac1-GTP 수치가 증가하여 간접적으로 γPAK 활성화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 주로 PI3K 억제제이지만, PI3K/Akt 경로 내의 복잡한 피드백 루프를 통해 Rac1 및 Cdc42 활성을 조절할 수 있는 γPAK 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
PF-562271은 세포 접착 및 이동 신호의 일부로서 Rac1/Cdc42의 보상적 활성화와 그에 따른 γPAK 활성화를 유도할 수 있는 국소 접착 키나아제(FAK) 억제제입니다. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
이 억제제는 GSK-3 활성을 억제하여 β-카테닌 신호를 증가시킬 수 있으며, 이렇게 증가된 신호는 Rac1/Cdc42 활성을 강화하여 간접적으로 γPAK를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666은 비활성 형태의 Arp2/3 복합체를 안정화하여 액틴 중합에 부정적인 영향을 미치고, 이로 인해 Rac1과 γPAK를 활성화하는 보상 세포 반응을 일으킬 수 있습니다. | ||||||
(RS)-3,5-DHPG | 19641-83-9 | sc-205496 sc-205496A | 10 mg 50 mg | $149.00 $620.00 | ||
(RS)-3,5-디하이드록시페닐글리신(DHPG)은 그룹 I 대사성 글루타메이트 수용체에 대한 선택적 작용제로, Rac1 및 PAK 활성화와 관련된 세포 내 신호 캐스케이드의 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||