GABAA Rα4 억제제

일반적인 GABAA Rα4 억제제에는 (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 피크로톡신 CAS 124-87-8, 플루마제닐(Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, 가바진 CAS 105538-73-6 및 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

가바 Rα4 억제제는 Rα4 서브유닛을 포함하여 가바 수용체의 활성을 조절하는 다양한 화합물이 특징입니다. 이러한 억제제는 GABA 결합 부위에서의 경쟁적 길항작용, 염화물 채널에서의 비경쟁적 길항작용, 다른 수용체 부위에서의 알로스테릭 조절 등 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 비쿠쿨린과 가바진 같은 화합물은 경쟁적 길항제로서 GABA가 수용체를 활성화하지 못하도록 방해하여 기능을 억제합니다. 피크로톡신과 TBPS는 수용체와 관련된 염화물 채널에 결합하여 이온 흐름을 차단하고 수용체 활동을 억제하는 비경쟁적 길항제의 예입니다. 플루마제닐, FG-7142, β-카볼린과 같은 다른 화합물은 벤조디아제핀 부위에서 역작용제 또는 조절제로 작용하여 GABA에 대한 수용체의 반응과 전반적인 활성에 영향을 미칩니다.

이러한 억제제는 수용체에 직접 작용할 뿐만 아니라 수용체에 간접적으로 영향을 미칠 수도 있습니다. 예를 들어, 테티아핀-Q의 GIRK 채널에 대한 작용과 아연의 GABAA 수용체 변조는 GABAA Rα4 하위 단위의 활동에 영향을 미칠 수 있는 간접적인 경로를 강조합니다. 이러한 다양한 작용 메커니즘은 중추신경계에서 억제성 신경전달의 복잡한 조절을 반영하며, 이러한 화합물이 Rα4 서브유닛을 포함한 GABAA 수용체의 기능에 영향을 미치는 데 관여한다는 것을 강조합니다.