FGFR 활성제
일반적인 FGFR 활성화제에는 도비티닙, 프리베이스 CAS 405169-16-6, PD173074 CAS 219580-11-7, AZD4547 CAS 1035270-39-3, 에르다피티닙 CAS 1346242-81-6, AP 24534 CAS 943319-70-8 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
FGFR 활성화제는 처음에는 억제제로 작용하지만, 복잡한 피드백 루프와 내성 메커니즘을 통해 FGFR의 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있는 잠재력을 가진 다양한 화학 화합물입니다. 예를 들어, 도비티닙은 FGFR의 키나아제 활성을 억제함으로써 특정 상황에서 FGFR 신호의 보상적 상향 조절을 촉발하여 FGFR 관련 경로를 증폭시킬 수 있습니다. 마찬가지로 PD173074, AZD4547 및 Erdafitinib은 선택적 억제제로 기능하지만 특히 FGFR 의존성 시스템에서 피드백 활성화를 통해 FGFR 신호가 증가하도록 유도할 수 있습니다. 포나티닙과 닌테다닙은 광범위한 티로신 키나제 억제제로서 FGFR을 표적으로 하며, 이러한 작용은 FGFR 신호의 항상성 강화를 초래할 수 있습니다. 렌바티닙은 FGFR을 억제하지만 여러 유형의 암세포에서 관찰되는 현상인 FGFR 경로의 보상적 상향 조절을 잠재적으로 유도할 수 있습니다.
이 외에도 인피그라티닙과 루시타닙은 세포 적응 저항의 일부로서 역설적으로 FGFR 신호 경로를 증강시킬 수 있는 강력한 FGFR 억제제입니다. BGJ398과 안로티닙은 모두 FGFR을 특이적으로 표적하는 약물로, 유사한 보상 반응을 통해 FGFR 경로 활성 증가에 기여할 수 있습니다. 마지막으로, 로가라티닙은 FGFR 억제제로 작용하지만, 성장 및 생존 메커니즘에 특히 FGFR에 의존하는 세포에서 FGFR 신호의 증가를 유발할 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 초기에 FGFR 활성을 약화시킴으로써 간접적이지만 FGFR 신호 경로를 크게 강화하여 FGFR의 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
도비티닙은 FGFR의 티로신 키나제 활성을 경쟁적으로 억제하는데, 이는 역설적으로 특정 세포 맥락에서 FGFR 신호의 보상적 상향 조절로 이어져 FGFR 하류 신호가 강화될 수 있습니다. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $47.00 $143.00 $680.00 | 16 | |
PD173074는 선택적 FGFR 억제제로, FGFR 기반 세포 시스템에서 FGFR 경로의 피드백 활성화를 유발하여 FGFR 관련 신호를 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
AZD4547은 FGFR의 ATP 포켓에 결합하여 그 활성을 억제하지만, FGFR 신호에 의존하는 세포에서 보상 메커니즘을 통해 FGFR 경로 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
에르다피티닙은 선택적 FGFR 계열 억제제로, 만성 투여 시 적응 저항성 메커니즘으로 인해 FGFR 신호 전달 경로 상향 조절을 유도할 수 있습니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $175.00 $983.00 | 2 | |
포나티닙은 FGFR을 포함한 여러 티로신 키나아제를 억제하며 암세포의 피드백 루프를 통해 FGFR 신호가 증가될 수 있습니다. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 2 | |
닌테다닙은 FGFR에 대한 활성을 가진 티로신 키나제 억제제로, 일부 세포 유형에서 항상성 반응의 일부로 FGFR 신호 경로를 간접적으로 자극할 수 있습니다. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $182.00 $661.00 $1690.00 | 3 | |
렌바티닙은 다른 수용체 티로신 키나아제 중에서 FGFR을 억제하여 특정 암세포에서 FGFR 신호 경로의 보상적 상향 조절을 유도할 가능성이 있습니다. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $252.00 $594.00 $1009.00 | 4 | |
인피그라티닙은 FGFR을 선택적으로 억제하여 FGFR 의존성 세포에서 FGFR 신호 경로의 피드백 활성화를 유발할 수 있습니다. | ||||||