FGFR-5 억제제
일반적인 FGFR-5 억제제에는 AP 24534 CAS 943319-70-8, 도비티닙, 프리베이스 CAS 405169-16-6, PD173074 CAS 219580-11-7, BGJ398 CAS 872511-34-7 및 렌바티닙 CAS 417716-92-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
섬유아세포 성장인자 수용체 5(FGFR5) 억제제는 FGFR 신호 경로와 상호 작용하는 화합물 그룹을 포함하며, 종종 FGFR1-4 활성에 영향을 미쳐 FGFR5에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 수용체 티로신 키나아제의 ATP 결합 포켓 또는 기타 관련 결합 부위에 결합하여 수용체의 활성을 변화시키도록 설계된 저분자 화합물입니다. FGFR5는 키나제 도메인을 가지고 있지 않아 키나제 억제제가 직접 표적으로 삼을 수 없지만, FGFR 계열 내의 상호 작용과 공유 리간드 및 조절 메커니즘을 통해 보다 전통적인 친척인 FGFR1-4의 억제를 통해 FGFR5 활성이 조절될 수 있음을 의미합니다.
이 계열에 속하는 분자는 구조와 FGFR 계열과의 상호작용 특이성이 매우 다양할 수 있습니다. 예를 들어, 포나티닙과 도비티닙과 같은 다중 표적 티로신 키나제 억제제는 FGFR1-3을 포함하는 광범위한 활성 범위를 가지고 있으며, 이러한 수용체를 통한 신호를 변경함으로써 FGFR5가 속한 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. 반면, FGFR4를 주로 표적으로 하는 BLU-554나 알로스테릭으로 작용하는 SSR128129E와 같은 보다 선택적인 억제제는 FGFR5가 작동하는 신호 환경을 수정함으로써 다른 접근 방식을 나타냅니다. 이러한 화합물은 리간드 자체부터 수용체 및 하류 신호 분자에 이르기까지 신호 캐스케이드의 다양한 구성 요소와 상호 작용할 수 있습니다. 이러한 억제제는 FGFR 활성화와 다운스트림 신호의 균형을 변화시킴으로써 FGFR5의 활동을 간접적으로 수정할 수 있습니다. 이러한 메커니즘을 통해 FGFR5 억제제는 FGFR5 자체에 고유한 키나제 활성이 부족하여 전통적인 억제 효과가 없음에도 불구하고 FGFR 신호의 기능적 결과를 조절할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
다중 표적 티로신 키나아제 억제제는 FGFR1-4를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 사용 가능한 리간드를 줄이거나 다른 FGFR과의 이합체화에 영향을 미쳐 간접적으로 FGFR5 신호에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
FGFR1-3을 표적으로 하는 티로신 키나아제 억제제로, 세포 맥락이나 공유 리간드의 가용성을 변경하여 간접적으로 FGFR5 관련 신호를 조절할 수 있습니다. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
세포 내 FGFR 신호의 균형을 변화시켜 FGFR5에 영향을 줄 수 있는 선택적 FGFR1 및 FGFR3 억제제입니다. | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
리간드 가용성 또는 기타 FGFR 의존적 과정을 변경하여 FGFR5의 활성에 영향을 줄 수 있는 FGFR1-3에 선택적인 억제제입니다. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
FGFR1-4, VEGFR, PDGFR 및 RET를 포함한 여러 수용체 티로신 키나아제의 억제제로, FGFR5와 관련된 신호 경로에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
FGFR1-3에 대한 선택적 억제제로, 전체 FGFR 경로의 조절로 인해 FGFR5 신호에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
FGFR1-4를 억제하고 FGFR 신호 역학을 변경하여 FGFR5에 간접적으로 영향을 미칠 가능성이 있는 범-FGFR 억제제입니다. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
FGFR, PDGFR 및 VEGFR을 표적으로 하는 삼중 혈관 신생 억제제로, FGFR5 관련 경로에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||