FBXO17 억제제
일반적인 FBXO17 억제제로는 MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 클로로퀸 CAS 54-05-7 등이 있습니다.
FBXO17의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용할 수 있으며, 궁극적으로 FBXO17이 기능을 발휘하는 주요 경로인 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)에 영향을 주어 기능 억제를 유도할 수 있습니다. MG132, 락타시스틴, 에폭소마이신, 보르테조밉, 벨케이드, 카르필조밉, ONX 0914와 같은 프로테아좀 억제제는 FBXO17이 유비퀴틴화를 목표로 하는 단백질의 분해를 방지합니다. 이러한 억제제는 프로테아좀이 이러한 유비퀴틴화 단백질을 분해하는 능력을 차단함으로써 세포 내에 FBXO17의 기질이 축적되도록 합니다. 이러한 축적은 분해되지 않은 기질의 과잉이 FBXO17이 분해할 새로운 단백질에 태그를 붙이는 것을 방해하는 피드백 루프를 생성하여 FBXO17의 기능을 효과적으로 억제함으로써 FBXO17이 조절하는 단백질의 정상적인 턴오버를 방해합니다.
Pyr41 및 MLN4924와 같은 다른 억제제는 FBXO17의 활동에 필수적인 업스트림 프로세스를 표적으로 합니다. Pyr41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 억제하는데, 이는 FBXO17이 기질로 전달하는 유비퀴틴 분자를 활성화하는 데 필요합니다. 이 활성화 단계가 없으면 FBXO17은 제대로 기능할 수 없습니다. 반면 MLN4924는 컬린 단백질의 네딜화에 필요한 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. FBXO17은 SCF(Skp1-Cullin-F-box) E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 일부이므로 MLN4924에 의한 컬린 단백질의 네딜화 억제는 FBXO17을 포함한 전체 SCF 복합체의 비활성화를 초래합니다. 또한 클로로퀸은 리소좀 pH를 높이고 리소좀 효소를 억제하여 FBXO17을 간접적으로 억제함으로써 유비퀴틴화 단백질의 제거를 위한 프로테아좀 경로의 대안으로 작용하는 리소좀 분해 경로의 감소를 초래합니다. 마지막으로, 류펩틴과 ALLN(N-아세틸-루-루-노루이신)은 칼파인과 프로테아좀 자체와 같은 프로테아제를 억제하여 다른 프로테아좀 억제제와 유사한 방식으로 FBXO17 기질의 축적을 유도함으로써 유비퀴틴화된 단백질의 회전을 촉진하는 능력을 제한하여 FBXO17의 기능 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 강력한 프로테아좀 억제제로서 FBXO17을 함유한 SCF(Skp1-Cullin-F-box) E3 유비퀴틴 리가제 복합체가 표적으로 하는 단백질의 분해를 방지함으로써 FBXO17을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 결과적으로, 이러한 기질의 축적은 기질 과부하 및 피드백 억제로 인해 FBXO17의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 억제제입니다. Pyr41은 유비퀴틴의 초기 단계를 막음으로써 유비퀴틴화 과정에서 FBXO17의 기능을 간접적으로 억제할 수 있는데, 이는 FBXO17이 유비퀴틴 분자의 활성화를 위해 E1에 의존하여 이후 기질로 전달하기 때문입니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 FBXO17이 속해 있는 컬린-링 리가제(CRL)를 활성화하는 네딜화 과정에 중요한 NEDD8 활성화 효소(NAE)를 억제합니다. NAE를 억제하면 컬린의 네딜화가 감소하여 SCF 복합체의 일부로서 FBXO17의 활성이 억제됩니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 또 다른 프로테아좀 억제제로서 분해를 억제하여 FBXO17 기질의 축적을 유도할 수 있습니다. 이러한 축적은 유비퀴틴화를 위해 새로운 기질을 표적으로 삼는 능력을 방해하여 FBXO17의 활동을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 리소좀의 pH를 높여 리소좀 효소를 억제합니다. 리소좀 분해는 FBXO17에 의해 유비퀴틴화된 단백질의 대체 경로이므로, 이 경로를 억제하면 FBXO17 기질이 축적되어 기질이 쌓여 간접적으로 FBXO17 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 MG132 및 락타시스틴과 마찬가지로 선택적 프로테아좀 억제제로, FBXO17 기질의 축적을 유발하여 추가 기질을 효율적으로 유비퀴틴화하지 못하게 함으로써 FBXO17의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
임상 프로테아좀 억제제인 보르테조밉은 FBXO17의 유비퀴틴화 기질의 축적을 유도하여 분해되지 않은 기질로 단백질을 압도함으로써 FBXO17의 기능적 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 프로테아좀 억제제로서 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 통해 분해되어야 할 단백질의 축적을 유도하여 기질의 과도한 축적으로 인해 FBXO17의 기능을 간접적으로 저해합니다. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914는 면역 프로테아좀 서브유닛 LMP7의 억제제로, FBXO17 기질의 축적을 초래하여 기질 유비퀴틴화에서 FBXO17의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
류펩틴은 단백질 분해에 관여하는 티올 프로테아제의 억제제입니다. FBXO17은 유비퀴틴 매개 분해 경로의 일부이지만, 다운스트림 프로테아제를 억제하면 그 기질이 축적되어 FBXO17을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||