Date published: 2025-9-8

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ONX 0914 (CAS 960374-59-8)

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대체 이름:
PR 957; N-[2-(4-Morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-tyrosinamide
CAS 등록번호:
960374-59-8
분자량:
580.67
분자식:
C31H40N4O7
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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ONX 0914는 β5i (LMP7) 서브유닛을 특별히 대상으로 하는 면역 프로테아좀 억제제이다. 구성 프로테아좀과의 상호작용을 최소화하면서 면역 프로테아좀에 대한 강력한 억제 효과를 나타내도록 설계된 ONX 0914는 후자에 대해 상당히 약한 활성을 보여준다. 면역 프로테아좀의 β5i (LMP7) 서브유닛을 선택적으로 억제함으로써, ONX 0914는 특정 MHC 그룹 I 제한 T 세포 항원결정부의 생성을 효과적으로 방해한다. 또한, 구성 프로테아좀의 β5 서브유닛에 대해 더 약한 활성을 보여준다. 이러한 선택적 억제 프로파일을 통해 ONX 0914는 정상적인 세포 과정에 필요한 프로테아좀 기능을 광범위하게 방해하지 않고 면역 반응을 조절할 수 있다.


ONX 0914 (CAS 960374-59-8) 참고자료

  1. 보르테조밉 내성 돌연변이 프로테아좀: 카르필조밉과 ONX 0914를 이용한 구조 및 생화학적 평가.  |  Huber, EM., et al. 2015. Structure. 23: 407-17. PMID: 25599643
  2. ONX 0914를 이용한 면역 단백 분해 효소 서브유닛 LMP7의 억제는 MHC 일치 마이너 조직 적합성 항원 이질 쥐 모델에서 이식편대숙주 질환을 개선합니다.  |  Zilberberg, J., et al. 2015. Biol Blood Marrow Transplant. 21: 1555-64. PMID: 26093043
  3. 면역 프로테아좀의 선택적 억제제인 ONX-0914는 체액 반응을 조절하여 실험적 자가면역성 중증 근무력증을 개선합니다.  |  Liu, RT., et al. 2017. J Neuroimmunol. 311: 71-78. PMID: 28844501
  4. ONX-0914의 낮은 신경 독성은 부작용을 제한하는 치료 전략으로서 특정 면역 프로테아좀 억제의 아이디어를 뒷받침합니다.  |  von Brzezinski, L., et al. 2017. Eur J Microbiol Immunol (Bp). 7: 234-245. PMID: 29034113
  5. 면역 프로테아좀 억제제인 ONX-0914는 자궁 근막의 염증과 수축 관련 단백질의 발현을 조절합니다.  |  Liong, S., et al. 2018. Eur J Immunol. 48: 1350-1363. PMID: 29883518
  6. 급성 신장 손상에서 보르테조밉과 ONX 0914의 서로 다른 역할.  |  Zhang, XZ., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 82: 106259. PMID: 32143000
  7. ONX 0914는 콕사키바이러스B3 심근염의 NMRI 마우스에서 심장 면역 프로테아좀에 대한 선택성이 부족하고 바이러스 매개 조직 손상을 촉진합니다.  |  Neumaier, HL., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32354159
  8. ONX-0914 단기 투여: Mdx 마우스의 성능 및 근육 표현형.  |  Kwak, D., et al. 2020. Int J Environ Res Public Health. 17: PMID: 32707682
  9. 면역 프로테아좀 억제제 ONX-0914는 쥐 해마에서 장기적인 강화에 영향을 미칩니다.  |  Maltsev, A., et al. 2021. J Neuroimmune Pharmacol. 16: 7-11. PMID: 33405099
  10. 면역 프로테아좀 억제제 ONX 0914에 의한 A/J 마우스에서의 바이러스성 심근염 완화는 콕사키바이러스B3 감염에서 전신 염증 반응의 억제에 의존합니다.  |  Goetzke, CC., et al. 2021. Basic Res Cardiol. 116: 7. PMID: 33523326
  11. 면역 프로테아좀 활성과 함량은 ONX-0914에 대한 조혈 세포의 민감도와 렌티바이러스에 의한 세포 감염을 결정합니다.  |  Vagapova, E., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34066177
  12. ONX-0914로 면역단백질 아단위 저분자량 폴리펩타이드 7을 억제하면 PI3K/Akt 신호를 통해 저산소 허혈성 뇌 손상이 개선됩니다.  |  Zhou, Y., et al. 2021. Neuroreport. 32: 1206-1215. PMID: 34406990
  13. 인간 교모세포종 세포에서 p53 조절을 통해 세포사멸과 자가포식을 유도하는 ONX-0914.  |  Chang, HH., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36428804
  14. 면역 프로테아좀 억제는 실험적 건선을 약화시킵니다.  |  Del Rio Oliva, M., et al. 2022. Front Immunol. 13: 1075615. PMID: 36591277

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