Etaa1 활성제

일반적인 Etaa1 활성화제에는 올라파립 CAS 763113-22-0, ATM/ATR 키나아제 억제제 CAS 905973-89-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, 세라서팁 CAS 1352226-88-0 및 NU6027 CAS 220036-08-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ETAA1 활성제는 DNA 손상 반응(DDR)과 복제 스트레스 경로를 조절하는 다양한 화합물로, ETAA1이 중요한 역할을 하며 간접적으로 기능적 역할을 강화합니다. 카페인은 포스포디에스테라아제를 억제함으로써 cAMP의 분해를 방지하여 PKA 활성을 증가시키고, 이는 DDR 경로 내에서 단백질의 인산화를 강화하여 잠재적으로 복구 과정에서 ETAA1의 역할을 증가시킬 수 있습니다. PARP 억제제인 올라파립은 DNA 단일 가닥 단절 축적을 악화시켜 복제 단백질 A를 모집하고 DDR을 촉진하는 데 있어 ETAA1의 더 큰 역할을 요구할 수 있습니다. 또한 ATR 키나아제 억제제, VE-821, AZD6738과 같은 ATR 억제제를 사용하면 DNA 손상 체크포인트 활성화에 중추적인 역할을 하는 ATR 신호에 대한 자극 효과로 인해 ETAA1의 활동이 보상적으로 강화될 수 있습니다. Etaa1 활성화제는 Etaa1 단백질과 상호 작용하여 활동을 강화하도록 설계된 화학적 계열로 구성됩니다.

이러한 분자의 식별은 일반적으로 고처리량 스크리닝(HTS)으로 알려진 프로세스에서 시작되며, 다양한 저분자 배열을 통해 Etaa1의 기능을 조절하는 능력을 테스트합니다. 이 스크리닝에는 단백질의 기능 변화를 감지할 수 있는 분석법을 사용하여 통제된 조건에서 다양한 화합물과 함께 Etaa1을 배양하고 그 후 활성 변화를 측정하는 과정이 포함됩니다. 여기에는 결합 친화도 또는 효소 활성을 측정하는 생화학적 분석법이나 Etaa1 활성화의 다운스트림 효과를 살펴보는 세포 기반 분석법이 포함될 수 있습니다. Etaa1의 활성을 지속적으로 증가시키는 화합물이 발견되면 이를 적중으로 간주하고 더 엄격한 검사로 넘어갑니다.