Esp36 활성제

일반적인 Esp36 활성제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9 및 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Esp36의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 경로를 개시하여 Esp36 인산화로 이어지는 기능을 합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하고, 이 단백질 키나아제는 Esp36을 인산화하여 활성화합니다. 마찬가지로 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP 수치를 높이는 작용을 합니다. cAMP의 급증은 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이 단백질 키나아제는 인산화되어 Esp36을 활성화합니다. 칼슘 이오노포어로 작용하는 이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 높여서 Esp36을 인산화할 수 있는 칼모둘린 의존성 키나아제를 활성화합니다. 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 통해 작용하여 cAMP 수준을 증가시키고, 이후 PKA를 활성화하여 Esp36을 인산화합니다. 에피네프린도 아드레날린 수용체와 결합하여 세포 내 cAMP 수치를 높여 PKA 활성화와 Esp36 인산화를 유도합니다.

추가적인 화학적 활성화제로는 A23187(칼시마이신)과 N6-벤조일라데노신이 있습니다. A23187은 세포 내 칼슘 수치를 높여 잠재적으로 Esp36을 표적으로 하는 칼슘 민감성 키나아제를 활성화합니다. N6-벤조일라데노신은 아데노신 수용체를 활성화하여 cAMP 수치를 증가시켜 PKA 활성화와 Esp36 인산화를 유도합니다. 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4를 억제하여 cAMP의 분해를 방해하여 지속적인 PKA 활성과 그에 따른 Esp36의 인산화를 유도합니다. 심방 나트륨이뇨펩타이드(ANP)는 수용체에 결합하여 cGMP 수준을 높이고 단백질 키나아제 G(PKG)를 활성화하여 Esp36을 인산화할 수 있습니다. 실데나필과 자프리나스트는 모두 포스포디에스테라아제 5를 억제하여 cGMP 수치를 높이고 PKG를 활성화하여 Esp36 인산화를 유도하는 방식으로 작용합니다. 마지막으로 비특이적 포스포디에스테라제 억제제인 IBMX는 cAMP와 cGMP의 수치를 모두 높여 PKA 또는 PKG를 활성화하여 Esp36의 인산화 및 활성화를 초래할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 고유한 메커니즘을 통해 궁극적으로 인산화를 촉진함으로써 Esp36의 활성화에 기여합니다.