ERRα 억제제
일반적인 ERRα 억제제에는 디에틸스틸베스트롤 CAS 56-53-1, (Z)-4-하이드록시타목시펜 CAS 54965-24-1, 비스페놀 A, 타목시펜 CAS 10540-29-1 및 ICI 182,780 CAS 129453-61-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
나열된 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 ERRα를 표적으로 삼습니다. XCT790과 GSK5182는 ERRα의 직접적이고 강력한 역작용제입니다. 이들은 수용체에 결합하여 전사 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도합니다. 디에틸스틸베스트롤과 4-하이드록시타목시펜과 같은 화합물은 주로 에스트로겐 수용체와 관련이 있지만 구조적 유사성으로 인해 ERRα에 결합하여 그 활성을 조절할 수 있습니다. 환경성 에스트로겐인 비스페놀 A도 ERRα에 결합하여 영향을 미칩니다. 타목시펜, 클로미펜, ICI 182,780(풀베스트란트)과 같은 다른 화합물도 에스트로겐 수용체를 조절하는 역할로 잘 알려져 있지만 ERRα와도 상호작용하는 것으로 밝혀졌습니다. 화합물 A는 ERRα의 특정 길항제이지만 완전히 특성화되지는 않았습니다. 옥시스테롤인 7-케토콜레스테롤은 수용체와의 상호작용을 통해 ERRα의 활성을 조절합니다. PF-06260414 및 2-에틸헥실 4-메톡시신나메이트는 확인되지 않은 경로 또는 광범위한 전신 효과를 통해 ERRα 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물을 나타냅니다.
ERRα의 억제는 대사, 심혈관 질환 및 암과 같은 영역에 영향을 미칩니다. ERRα는 에너지 대사와 관련된 유전자의 조절에 관여하기 때문에 그 억제제는 대사 장애 연구에 중요한 도구가 됩니다. ERRα가 과발현되는 암의 경우, 그 억제제는 종양의 성장과 증식을 이해하고 제어하는 데 도움이 될 수 있습니다. 이러한 억제제의 다양한 메커니즘은 핵 수용체와 그 리간드 간의 복잡한 상호 작용을 강조하여 수용체 간의 구조적 유사성과 차이를 선택적 조절에 어떻게 활용할 수 있는지에 대한 통찰력을 제공합니다. 이러한 억제제의 사용은 특히 기존의 에스트로겐 수용체 조절제의 효능이 제한적인 상황에서 ERRα의 생리적 및 병리학적 역할을 규명하는 데 매우 중요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
합성 비스테로이드성 에스트로겐인 디에틸스틸베스트롤은 ERRα에 직접 결합하여 경쟁적 상호 작용을 통해 그 활성을 억제하여 천연 리간드가 수용체를 활성화하지 못하도록 합니다. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
(Z)-4-하이드록시타목시펜은 ERRα에 결합할 수 있는 선택적 조절제로서 수용체의 형태를 변경하고 신호 전달 능력을 손상시켜 그 기능을 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
비스페놀 A는 에스트로겐 활성을 모방하여 수용체에 결합하고 정상적인 신호 경로를 방해하여 수용체 기능에 변화를 일으킴으로써 ERRα를 억제합니다. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
SERM 특성으로 알려진 타목시펜은 ERRα에 결합하여 수용체가 자연 리간드에 제대로 반응하지 못하게 하는 형태 변화를 유도함으로써 그 활성을 억제합니다. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182,780(풀베스트란트)은 에스트로겐 수용체 길항제로 작용하여 ERRα를 표적으로 하며, 수용체의 구조적 형태를 변경하고 분해를 촉진하는 메커니즘을 통해 수용체의 활동을 억제합니다. | ||||||
7-Ketocholesterol | 566-28-9 | sc-210630 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
7-케토콜레스테롤은 수용체와 상호 작용할 수 있는 옥시스테롤로 작용하여 잠재적으로 수용체의 활성을 변화시키고 신호 전달 능력에 영향을 미침으로써 ERRα를 억제합니다. | ||||||