EPI64 억제제
일반적인 EPI64 억제제에는 NSC 23766 CAS 733767-34-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ML 141 CAS 71203-35-5, KYA1797K CAS 1956356-56-1 및 CASIN CAS 425399-05-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EPI64의 화학적 억제제는 GTPase 활성과 액틴 세포 골격 역학 조절을 포함하는 다양한 메커니즘을 통해 그 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. NSC23766은 Rac1의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 활성을 표적으로 하여 EPI64와 Rac1 간의 상호작용을 방해함으로써 EPI64가 활성화되는 액틴 세포 골격 재구성을 방지합니다. 이러한 상호 작용의 중요성은 Rac1 GTPase 경로를 표적으로 하는 EHop-016과 같은 화합물에 의해 더욱 강조됩니다. EHop-016은 Vav2와 Rac1 간의 상호작용을 억제하여 Rac1 활성화를 감소시키고 결과적으로 액틴 리모델링에서 EPI64의 기능을 감소시킵니다.
액틴 중합의 중요한 조절자인 Cdc42 GTPase의 맥락에서 ML141과 CASIN은 억제제 역할을 합니다. ML141은 Cdc42를 선택적으로 억제하여 EPI64가 관여하는 액틴 리모델링 과정의 손상을 포함한 다운스트림 효과로 이어집니다. CASIN은 또한 Cdc42를 표적으로 하여 세포 형태와 액틴 세포 골격에 영향을 미치는 EPI64의 능력에 영향을 미칩니다. 선택적 트리오 억제제인 ITX3는 Rac1 및 RhoG GTPase의 활성을 감소시켜 세포 골격 및 막 이동을 조절하는 EPI64의 활성을 감소시킵니다. SecinH3는 EPI64가 조절하는 소포체 이동 과정에 관여하는 Arf GTPase를 활성화하는 Cytohesin을 표적으로 하며, 이는 Cytohesin 억제가 EPI64의 조절 능력을 제한할 수 있음을 나타냅니다. CID2950007 및 톡소플라빈과 같은 화합물은 EPI64가 속한 신호 전달 경로에서 중요한 키나아제와 단백질을 억제합니다. CID2950007은 EPI64가 작용하는 액틴 중합에 관여하는 키나아제 인산화 단백질인 PAK1을 직접 억제합니다. 톡소플라빈은 Rac1이 GEF에 결합하는 것을 방지하여 Rac1의 활성화와 EPI64의 관련 기능을 감소시킵니다. EHT 1864는 Rac-GTP 결합을 불안정하게 만들고 액틴 세포 골격을 조절하는 EPI64의 역할에 필수적인 Rac 매개 신호 전달을 억제합니다. 마지막으로 SMIFH2는 포민 매개 액틴 조립을 억제하는데, EPI64는 액틴 역학에 관여하므로 포민 활성을 억제하면 액틴 세포골격 구조를 유지하는 EPI64의 기능을 직접적으로 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766은 Rac1 특이적 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 활성을 특이적으로 표적화하여 억제함으로써 EPI64와 Rac1 GTPase 간의 상호작용을 방해하여 액틴 세포골격 재편에서 EPI64의 역할을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016은 Vav2-Rac1 상호 작용을 억제하여 Rac1 활성화를 감소시키는 방식으로 작용합니다. 이렇게 함으로써 EPI64가 막 이동과 Rac1 의존적 액틴 세포 골격 변화를 조절하기 때문에 EPI64를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141은 액틴 중합 과정의 업스트림 조절자인 Cdc42 GTPase의 선택적 억제제입니다. Cdc42를 억제하면 EPI64가 영향을 미치는 것으로 알려진 과정인 액틴 리모델링이 손상될 수 있으며, 따라서 EPI64를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN은 액틴 중합과 세포 형태에 영향을 미치는 Cdc42 GTPase를 억제합니다. EPI64는 액틴 세포 골격 구성에 영향을 미치기 때문에 Cdc42 활성이 억제되면 그 기능적 역할이 억제됩니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3는 액틴 역학 조절에 관여하는 GTPase인 Rac1과 RhoG의 GEF인 Trio의 선택적 억제제입니다. Trio를 억제하면 액틴 세포 골격 및 막 이동 조절에서 EPI64 활성이 감소합니다. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3는 EPI64가 조절하는 것으로 알려진 소포체 이동 과정에 관여하는 Arf GTPase를 활성화하는 GEF인 사이토헤신을 억제합니다. 따라서 SecinH3는 이러한 이동 경로에 영향을 미침으로써 EPI64를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864는 Rac-GTP 결합을 불안정하게 하고 Rac 매개 신호 전달 경로를 억제하는 Rac 계열의 작은 GTPase 억제제입니다. 그 결과 이러한 경로 내에서 작용하여 액틴 세포 골격을 조절하는 EPI64의 기능을 억제합니다. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2는 포민 매개 액틴 조립의 저분자 억제제로, 액틴 구조를 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. 포민 활성이 억제되면 액틴 역학에 관여하는 EPI64가 기능적으로 억제됩니다. | ||||||