EP4 억제제
일반적인 EP4 억제제에는 GW 627368X CAS 439288-66-1, AH 23848 칼슘염 CAS 81496-19-7, L-161,982 CAS 147776-06-5 및 TCS 2510 CAS 346673-06-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EP4 억제제는 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 계열에 속하는 프로스타글란딘 E2(PGE2) 수용체의 하위 유형인 EP4 수용체를 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물의 한 종류입니다. EP4는 PGE2 신호의 효과를 매개하여 염증, 면역 반응, 조직 항상성 등 다양한 생리적 과정에 관여합니다. 지질 유래 매개체인 PGE2는 EP4와 결합하여 광범위한 세포 기능을 조절하는 cAMP 생성 및 PI3K/Akt 경로와 같은 세포 내 신호 전달 캐스케이드를 활성화합니다. 이러한 화합물은 EP4를 억제함으로써 수용체가 PGE2에 반응하는 능력을 차단하여 다운스트림 신호 경로를 방해하고 세포 이동, 면역 조절 및 기타 PGE2 의존 활동과 같은 과정을 수정합니다.
EP4 억제제를 개발하려면 수용체의 구조, 특히 리간드 결합 도메인에 대한 자세한 이해가 필요합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 수용체의 활성 부위에 결합하거나 수용체의 형태를 알로스테론적으로 조절하여 PGE2가 EP4와 상호 작용하지 못하도록 하는 방식으로 작용합니다. X-선 결정학, 분자 도킹, 극저온 전자 현미경과 같은 구조 생물학 기술은 주요 결합 부위를 식별하고 선택적 억제제의 합리적인 설계를 유도하기 위해 종종 사용됩니다. EP4 수용체는 다른 PGE2 수용체 아형(EP1, EP2, EP3)과 구조적 유사성을 공유하며 표적 외 효과는 관련 없는 신호 경로에 영향을 미칠 수 있으므로 특이성을 확보하는 것이 매우 중요합니다. EP4 억제제는 다양한 생리적 및 병리학적인 맥락에서 PGE2-EP4 신호의 정확한 역할을 연구하는 데 유용한 도구로, 연구자들은 이 수용체가 어떻게 세포 기능을 조절하고 복잡한 생물학적 시스템의 조절에 기여하는지를 탐구할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
EP4 작용제로 작용하는 GW 627368X는 EP4 수용체에 대한 독특한 친화성을 보여 세포 내 신호 캐스케이드를 활성화하는 독특한 형태 변화를 촉진합니다. 분자 설계로 인해 수성 환경에서 안정성이 향상되어 효과적인 수용체 결합을 촉진합니다. 이 화합물은 다운스트림 표적의 인산화에 주목할 만한 영향을 미쳐 세포 반응을 조절합니다. 또한 막 마이크로도메인과의 상호작용은 신호 복합체를 공간적으로 조직하는 역할을 시사합니다. | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
AH 23848 칼슘염은 EP4 수용체에 선택적으로 결합하여 수용체 구조의 특정 알로스테릭 변화를 유발하는 EP4 조절제로서 기능합니다. 이 화합물은 독특한 동역학 프로필을 나타내며 수용체 활성화 및 후속 신호 전달 속도를 향상시킵니다. 용해도 특성은 지질 이중층과의 효과적인 상호작용을 촉진하여 막 역학 및 수용체 국소화에 잠재적으로 영향을 미쳐 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
L-161,982는 선택적 EP4 수용체 길항제로 작용하여 수용체의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 분자 상호 작용을 나타냅니다. 이 화합물은 빠른 결합과 느린 해리를 특징으로 하는 뚜렷한 반응 동역학을 보여 수용체 활성 조절에 대한 효능을 향상시킵니다. 소수성 특성은 지질 환경과의 강력한 상호작용을 촉진하여 잠재적으로 막 유동성을 변화시키고 수용체 클러스터링 및 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
CAY10598은 다양한 생리학적 과정에서 EP4 수용체의 역할을 조사하기 위해 실험실 연구에 사용되는 연구용 화합물입니다. | ||||||