Date published: 2025-9-8

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L-161,982 (CAS 147776-06-5)

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Alternative Namen:
N-[[4'-[[3-Butyl-1,5-dihydro-5-oxo-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]methyl][1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-3-methyl-2-thiophenecarboxamide
Anwendungen:
L-161,982 ist ein EP4-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
147776-06-5
Reinheit:
>99%
Molekulargewicht:
654.72
Summenformel:
C32H29F3N4O4S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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L-161,982 ist ein EP4-Rezeptor-Antagonist, der gegenüber allen anderen Mitgliedern der Prostanoid-Rezeptorfamilie selektiv ist (Ki-Werte sind 0,024, 0,71, 1,90, 5,10, 5,63, 6,74, 19 und 23 μM für menschliche EP4-, TP-, EP3-, DP-, FP-, IP-, EP1- bzw. EP2-Rezeptoren).


L-161,982 (CAS 147776-06-5) Literaturhinweise

  1. Der Prostaglandinrezeptor EP(4) vermittelt die knochenaufbauende Wirkung von PGE(2).  |  Machwate, M., et al. 2001. Mol Pharmacol. 60: 36-41. PMID: 11408598
  2. Die Aktivierung von EP4-Rezeptoren trägt zur Prostaglandin-E2-vermittelten Stimulation der sensorischen Nieren-Nerven bei.  |  Kopp, UC., et al. 2004. Am J Physiol Renal Physiol. 287: F1269-82. PMID: 15292051
  3. Die Rolle der Prostaglandinrezeptoren des periaqueduktalen Grauens bei der Formalin-induzierten Hyperalgesie.  |  Oliva, P., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 530: 40-7. PMID: 16360148
  4. Lipopolysaccharid induziert eine epithel- und prostaglandin E(2)-abhängige Entspannung der isolierten Luftröhre von Mäusen durch Aktivierung von Cyclooxygenase (COX)-1 und COX-2.  |  Balzary, RW. and Cocks, TM. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 806-12. PMID: 16464966
  5. Der EP4-Rezeptor-Antagonist L-161.982 blockiert die durch Prostaglandin E2 induzierte Signaltransduktion und Zellproliferation in HCA-7-Darmkrebszellen.  |  Cherukuri, DP., et al. 2007. Exp Cell Res. 313: 2969-79. PMID: 17631291
  6. Rolle der Prostaglandine bei der spinalen Übertragung des Belastungsdruckreflexes bei dezerebrierten Ratten.  |  Stone, AJ., et al. 2014. Neuroscience. 277: 26-35. PMID: 25003710
  7. Der EP4-Antagonist L-161.982 löst Apoptose und Zellzyklusstillstand aus und hemmt die durch Prostaglandin E2 induzierte Proliferation in Tca8113-Zellen des oralen Plattenepithelkarzinoms.  |  Li, X., et al. 2017. J Oral Pathol Med. 46: 991-997. PMID: 28342204
  8. Prostaglandin-E2-Rezeptor-Antagonist mit antimikrobieller Aktivität gegen Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus.  |  Ikeh, MAC., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29263068
  9. EP4 als negativer Prognosefaktor bei Patientinnen mit Vulvakarzinom.  |  Buchholz, A., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33808776
  10. Hemmung von Neuronen des Locus coeruleus der Ratte durch Prostaglandin E2 EP3-Rezeptoren: pharmakologische Charakterisierung ex vivo.  |  Nazabal, A., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1290605. PMID: 38035000

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L-161,982, 10 mg

sc-203436
10 mg
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