EG382156 억제제

일반적인 EG382156 억제제에는 MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소마이신 CAS 134381-21-8 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4가 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

EG382156의 화학적 억제제는 주로 세포 내 단백질 분해를 담당하는 유비퀴틴-프로테아좀 경로의 차단을 통해 작용합니다. MG-132, 보르테조밉, 락타시스틴, 에폭소미신, 카르필조밉, MLN2238, 벨케이드 등의 화합물은 프로테아좀을 억제하여 EG382156을 포함한 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도할 수 있습니다. 이러한 축적은 프로테아좀의 분해를 방지하여 EG382156의 정상적인 회전율과 기능을 손상시킬 수 있습니다. 예를 들어, MG-132는 프로테아좀을 가역적으로 억제하여 유비퀴틴 결합 단백질의 수치를 증가시키는 펩타이드 알데히드입니다. 보르테조밉도 마찬가지로 26S 프로테아좀 복합체를 표적으로 하여 그 기능을 방해하는 붕산 디펩타이드입니다. 또한 유비퀴틴화 단백질의 수치를 증가시켜 EG382156의 분해 경로를 잠재적으로 억제할 수 있습니다.

오프로조밉, 델란조밉, 마리조밉, 익사조밉, ONX 0914와 같은 다른 화학적 억제제들도 동일한 원리로 작용합니다. 이러한 화학 물질은 프로테아좀을 억제하여 단백질 분해를 방해합니다. 예를 들어 오프로조밉은 프로테아좀의 키모트립신 유사 활성을 차단하는데, 이는 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해에 중요한 단계입니다. 델란조밉과 마리조밉은 다른 약물과 마찬가지로 프로테아좀에 의한 단백질의 규칙적인 재활용을 방해하여 분해 태그가 붙은 EG382156과 같은 단백질의 축적을 유발할 가능성이 있습니다. 가역적 프로테아좀 억제제인 익사조밉은 유비퀴틴 태그가 붙은 단백질의 분해를 방해하여 유사한 결과를 초래합니다. ONX 0914는 면역 세포에서 주로 발견되는 프로테아좀의 특수한 형태인 면역 프로테아좀을 표적으로 하며, 이를 억제하면 EG382156을 포함한 유비퀴틴화된 단백질이 축적될 수 있습니다. 이러한 억제제의 공통점은 프로테아좀의 단백질 분해 기능을 방해하여 EG382156을 포함한 유비퀴틴 결합 단백질이 증가하여 정상적인 세포 기능을 저해할 수 있다는 점입니다.