Dyrk4 억제제
일반적인 Dyrk4 억제제에는 Harmine CAS 442-51-3, 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, Cdc2 유사 키나제 억제제, TG003 CAS 300801-52-9 및 (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Dyrk4의 화학적 억제제는 작용 방식, 특히 단백질의 키나아제 도메인에 있는 결합 부위를 놓고 ATP와 경쟁하는 방식에 따라 분류할 수 있습니다. 하민과 하몰과 같은 알칼로이드는 이러한 ATP 결합 부위를 점유하여 효소의 기질로 인산기가 이동하는 것을 효과적으로 차단함으로써 Dyrk4를 억제할 수 있습니다. 이러한 작용은 Dyrk4 기능의 핵심인 인산화 활동을 직접적으로 억제합니다. 마찬가지로 류세틴 L41과 5-요오드투베르시딘은 ATP의 구조를 모방하여 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 Dyrk4 기질의 인산화를 방지할 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 키나아제의 일반적인 억제 방법인 촉매 부위에서 입체 장애를 통해 키나아제 활성을 억제하는 데 능숙합니다.
INDY, 푸르발라놀 A, 로스코비틴, LDN-192960, AZ191, TG003과 같은 다른 억제제는 처음에는 다른 키나제를 표적으로 개발되었지만 키나제 계열의 ATP 결합 부위의 보존된 특성으로 인해 Dyrk4를 억제할 수도 있습니다. 이러한 화합물은 Dyrk4의 ATP 포켓에 결합하여 ATP가 Dyrk4가 담당하는 인산화 과정을 시작하지 못하도록 방해할 수 있습니다. 단백질 키나제에 대한 광범위한 효과로 잘 알려진 폴리페놀 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)도 유사한 메커니즘을 통해 Dyrk4를 억제할 수 있습니다. EGCG는 Dyrk4의 ATP 결합 부위에 결합함으로써 단백질 기질의 필수 인산화를 방지하여 단백질을 기능적으로 억제할 수 있습니다. 이러한 화학적 억제제는 키나아제 ATP 결합 부위의 보존된 특성을 활용하여 Dyrk4를 포함한 다양한 키나아제 단백질에 대한 억제를 달성합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
식물에서 발견되는 알칼로이드인 하민은 다양한 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 키나아제인 Dyrk4는 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위와 경쟁하기 때문에 하르민에 의해 억제될 수 있습니다. 하민은 이러한 부위를 점유함으로써 ATP가 결합하는 것을 방지하여 Dyrk4의 인산화 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
푸르발라놀 A는 사이클린 의존성 키나아제 억제제로, 키나아제의 촉매 부위에서 ATP와 경쟁하여 Dyrk4를 잠재적으로 억제할 수 있습니다. 이는 기질을 인산화하는 기능에 중요한 Dyrk4의 키나아제 활성을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
또 다른 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 로스코비틴은 키나아제 도메인에서 ATP와 경쟁을 통해 Dyrk4를 억제할 수 있습니다. ATP 결합 부위에 결합하여 인산기가 Dyrk4의 기질로 이동하는 것을 방지하여 활성을 억제합니다. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003은 ATP 결합 부위에 결합하여 Dyrk4를 억제할 수 있는 CLK 키나아제 억제제로, ATP 결합과 그에 따른 Dyrk4의 기질 인산화를 방지합니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 여러 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려진 녹차의 폴리페놀입니다. 이 물질은 ATP 결합 부위에 결합하여 Dyrk4를 억제하여 ATP가 결합하지 못하게 하고 효소가 기질을 인산화하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-이오도투베르시딘은 다양한 키나아제를 억제하는 아데노신 유사체입니다. 이 약물은 ATP를 모방하고 ATP 결합 부위에 결합하여 기질 인산화를 위해 ATP에 의존하는 Dyrk4의 키나아제 활성을 방해함으로써 Dyrk4를 억제할 수 있습니다. | ||||||