DUX1 억제제
일반적인 DUX1 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, α-아마니틴 CAS 23109-05-9, 액티노마이신 D CAS 50-76-0 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
DUX1 억제제는 일반적으로 초기 배아 발달에서 발현되는 전사인자인 더블 홈오박스 1(DUX1) 단백질의 활성을 조절하도록 설계된 화합물의 일종입니다. DUX1은 유전자 조절, 특히 접합 유전체 활성화의 초기 단계에 관여하는 유전자에 중요한 역할을 합니다. 그러나 정상적인 발달 맥락을 벗어난 DUX1의 비정상적인 발현은 유전자 네트워크와 세포 경로의 조절 장애로 이어질 수 있습니다. 이러한 비정상적인 발현은 특히 DUX1이 전사 활동을 변경하여 정상적인 기능을 방해할 수 있는 특정 세포 과정과 관련이 있습니다. 이 단백질의 억제제인 DUX1 억제제는 DNA에 결합하여 전사를 개시하는 능력을 막아 활성화와 관련된 유전자 발현 패턴을 제어하는 것을 목표로 하며, 이러한 억제제는 일반적으로 DUX1 또는 DNA 표적 부위에 결합하거나 게놈 서열과의 상호작용을 차단하거나 DUX1이 조절하는 다운스트림 경로를 방해하는 방식으로 작동합니다. DUX1 억제제의 구조적 다양성은 작은 유기 분자부터 단백질-DNA 인터페이스 또는 그 보조 인자를 표적으로 삼도록 설계된 더 큰 거대 분자 구조에 이르기까지 다양합니다. 이러한 화합물은 DUX1 활성을 저해함으로써 DUX1 발현이 조절되지 않는 세포에서 유전자 발현, 세포 표현형, 심지어 단백질 생산까지 효과적으로 수정할 수 있습니다. DUX1 억제제의 화학적 특성은 고도로 전문화되어 있으며, 이 전사 인자의 정밀한 조절을 보장하기 위해 표적 외 상호작용을 최소화하면서 DUX1 또는 관련 분자 성분에 대한 특이성과 결합 친화력을 높이는 데 중점을 둡니다. 이러한 억제제의 개발은 유전자 조절 메커니즘과 DUX1과 같은 전사인자를 분자 수준에서 선택적으로 표적화할 수 있는 방법을 더 깊이 이해하는 데 기여합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화를 방지하여 DUX1 유전자 좌위 주변의 염색질 구조를 응축시켜 전사 기계가 유전자에 접근하는 것을 방해하고 DUX1 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
이 화합물은 DUX1 프로모터 영역의 메틸화 수준을 감소시켜 염색질 형태와 DNA 접근성의 변화로 인해 의도치 않게 DUX1 발현이 침묵될 수 있습니다. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-아마니틴은 RNA 중합효소 II에 결합하여 억제함으로써 DUX1 유전자의 전사 연장을 직접적으로 차단하여 DUX1 mRNA 합성을 현저히 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 DNA와 결합하여 DUX1 유전자를 따라 RNA 중합효소의 진행을 방해할 수 있으며, 이는 DUX1의 전반적인 전사 활동을 감소시키는 결과를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 캡 의존성 mRNA 번역에 중요한 mTOR 경로를 억제하는데, 이는 간접적으로 DUX1 mRNA의 단백질로의 번역을 감소시켜 전사 후 수준에서 DUX1 발현을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-아자-2′-데옥시시티딘은 DUX1 프로모터 내에서 사이토신 잔기의 메틸화를 감소시켜 전사 인자 결합 프로파일의 변화를 통해 DUX1 유전자의 예기치 않은 전사 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 일반적으로 전사 인자 또는 DUX1 발현을 촉진하는 다른 단백질을 분해하는 세포 단백질을 안정화하여 전사 활성화 감소를 통해 간접적으로 DUX1의 수준을 낮출 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 BET 브로모도메인에 결합하여 염색질에서 전사 보조 인자를 대체할 수 있으며, 이는 DUX1 유전자에 대한 전사 기계의 모집 감소와 그에 따른 발현의 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
플라디에놀라이드 B는 스플라이소좀을 표적으로 삼아 DUX1 프리-mRNA의 정상적인 스플라이싱을 방해하여 잠재적으로 비기능성 DUX1 mRNA 변이체를 생성하고 기능성 DUX1 단백질의 감소를 유발할 수 있습니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 mRNA 신장에 관여하는 P-TEFb 복합체의 핵심 구성 요소인 CDK9를 억제하며, 이를 억제하면 DUX1 유전자를 따라 RNA 폴리머라제 II의 진행을 방해하여 mRNA 생산이 감소할 수 있습니다. | ||||||