DDcun1D5 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)과 Dcun1D5가 관여하는 네딜화 과정을 표적으로 하여 단백질 Dcun1D5의 기능적 활동을 간접적으로 억제하는 화합물 계열의 약물입니다. 예를 들어 벨케이드, MG132, 보르테조밉, 카르필조밉, 락타시스틴, 에폭소미신, 클라스토-락타시스틴 β-락톤과 같은 프로테아좀 억제제는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 막는 방식으로 작용합니다. Dcun1D5는 UPS에서 스캐폴드 단백질로 기능하여 컬린-RING 리가제의 네딜화를 돕기 때문에 프로테아좀 활동이 억제되면 일반적으로 유비퀴틴화되어 분해될 수 있는 단백질이 축적됩니다. 이러한 단백질 축적은 Dcun1D5를 포함한 UPS 구성 요소의 기능을 방해하여 그 기능적 활동을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 프로테아좀 억제로 인한 기질의 축적은 Dcun1D5의 스캐폴드 기능을 포화시켜 간접적으로 그 활성을 감소시킬 수 있습니다.
또한 NEDD8 활성화 효소 억제제인 MLN4924(페보네디스탯)와 Nedd8의 E1 활성화 효소의 비가역적 억제제인 IXA-001과 같이 네딜화를 특이적으로 표적으로 하는 화합물도 Dcun1D5의 기능적 활성을 감소시킵니다. 이 화합물은 Nedd8을 활성화하는 효소를 억제함으로써 컬린-RING 유비퀴틴 리가제 기능에 중요한 과정인 네딜화를 방지하며, 여기서 Dcun1D5가 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. 네딜화가 방지되면 결과적으로 Dcun1D5의 기능이 기질의 네딜화 상태와 밀접하게 연관되어 있기 때문에 활성이 감소하게 됩니다. 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제로 작용하는 Pyr-41도 유비퀴틴화 및 후속 네딜화 과정의 감소에 기여하여 Dcun1D5 활성을 감소시킵니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
벨케이드는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방지할 수 있는 프로테아좀 억제제입니다. Dcun1D5는 유비퀴틴 프로테아좀 시스템(UPS)의 일부로서 네딜화를 돕는 스캐폴드 단백질로 컬린-RING 리가제의 기능에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. 벨케이드에 의해 프로테아좀이 억제되면 정상적으로 분해될 수 있는 단백질이 축적되어 Dcun1D5를 포함한 UPS 구성 요소의 기능을 방해할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 유비퀴틴 결합 단백질의 분해를 차단하는 가역적 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀을 억제함으로써 MG132는 네딜화 기질의 축적을 유도하여 스캐폴드 기능을 포화시킴으로써 Dcun1D5의 기능적 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 네딜화를 방지하는 NEDD8 활성화 효소(NAE) 억제제입니다. Dcun1D5는 네딜화를 촉진하는 데 관여하기 때문에 MLN4924가 NAE를 억제하면 네딜화 과정이 감소하여 Dcun1D5의 기능적 활성이 감소하게 됩니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제로, 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 차단할 수 있습니다. E1을 억제하면 유비퀴틴화 및 후속 네딜화 과정이 감소하여 Dcun1D5의 기능적 활성이 간접적으로 감소할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀의 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 억제하는 프로테아좀의 특정 억제제입니다. 프로테아좀 활성의 억제는 유비퀴틴-프로테아좀 경로의 기능 장애를 초래할 수 있으며, 이는 다시 Dcun1D5의 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 프로테아좀의 활성 부위에 비가역적으로 결합하는 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 카르필조밉은 프로테아좀 분해를 억제함으로써 유비퀴틴 의존적 과정의 기능 장애를 유발하여 네딜화 경로에서 Dcun1D5의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 프로테아좀의 키모트립틱 활성을 공유 결합하여 억제하는 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 그 결과 유비퀴틴화 단백질이 축적되면 UPS 내에서 촉진하는 과정을 방해하여 Dcun1D5를 간접적으로 억제할 수 있습니다. |