CRF21 억제제
일반적인 CRF21 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
CRF21 억제제는 세포 신호 전달 경로에 관여하는 단백질인 CRF21 단백질의 활동을 길항하도록 특별히 고안된 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 CRF21 단백질에 선택적으로 결합하여 천연 리간드 또는 기질과의 상호 작용을 차단하는 것이 특징입니다. 이러한 차단은 CRF21이 일반적으로 매개하는 다운스트림 신호 캐스케이드의 중단을 초래합니다. 이러한 억제제의 정확한 작용 메커니즘은 다양할 수 있으며, 일부는 CRF21의 활성 부위를 놓고 천연 리간드와 경쟁하는 반면, 다른 일부는 단백질 구조의 형태 변화를 유도하여 적절한 기능을 방해할 수 있습니다. CRF21 억제제의 설계에는 CRF21의 자연 결합 파트너의 모양과 전하 분포를 모방한 분자 구조가 포함되는 경우가 많으며, 이를 통해 단단하고 특정한 결합 친화력을 확보할 수 있습니다. 이를 통해 이러한 화합물은 높은 특이성을 보장하고 세포 내 다른 단백질과의 상호 작용으로 인해 발생할 수 있는 표적 이탈 효과를 줄입니다.
CRF21 억제제의 개발은 특정 신호 경로에서 단백질의 역할에 대한 이해에 뿌리를 두고 있습니다. 과학자들은 CRF21의 내인성 기능을 연구함으로써 이 단백질의 활동에 필수적인 핵심 도메인을 파악할 수 있습니다. 이러한 도메인을 표적으로 하는 억제제는 일반적으로 합리적인 약물 설계의 결과이며, 이때 컴퓨터 모델링은 억제제가 단백질과 어떻게 상호 작용할지 예측하는 데 중요한 역할을 합니다. 이는 높은 처리량 스크리닝과 같은 경험적 방법으로 보완되어 억제 효과를 나타내는 유망한 화합물을 식별합니다. 일단 확인된 화합물은 효능과 선택성을 높이기 위해 추가 정제 과정을 거칩니다. 억제제의 효능은 일반적으로 단백질의 활성 변화를 등록할 수 있는 분석을 통해 CRF21이 매개하는 생화학적 과정에 미치는 영향을 정량적으로 측정합니다. 이 데이터를 통해 억제제의 반복적인 최적화가 가능하며, 다른 단백질과의 의도하지 않은 상호작용을 최소화하면서 억제 효과를 극대화하기 위해 화학적 특성을 미세 조정할 수 있습니다.
Items 1 to 10 of 12 total
디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나제(MEK)의 강력하고 선택적인 억제제로서, 이는 다시 ERK 경로를 조절합니다. PD98059는 MEK를 억제함으로써 간접적으로 ERK 활성을 감소시켜, CRF21이 ERK 신호의 하류에 있는 경우 CRF21 활성을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K) 억제제입니다. PI3K를 차단함으로써 생존 경로에 관여하는 키나아제인 AKT의 활성화를 방지합니다. CRF21 활성이 막 국소화 또는 안정성을 위해 PI3K/AKT 신호에 의존하는 경우, LY294002는 CRF21 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 억제제입니다. mTOR는 세포 성장의 핵심 조절 인자로, 이를 억제하면 단백질 합성과 세포 증식을 감소시킬 수 있습니다. CRF21 기능이 이러한 과정과 관련되어 있다면 그 활성도 억제될 것입니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK 억제제입니다. SB203580은 p38 MAPK를 억제함으로써 CRF21이 p38 MAPK에 의해 조절되는 스트레스 반응 경로의 일부인 경우 CRF21 활성화에 필요한 다운스트림 기질의 인산화를 방해할 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MAPK 경로에서 ERK의 상류에 있는 MEK1과 MEK2를 모두 억제하는 약물입니다. U0126에 의한 MEK1/2의 억제는 ERK 활성 감소로 이어질 수 있으며, MAPK 경로에 의해 조절되는 경우 잠재적으로 CRF21의 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. JNK는 세포 사멸 및 세포 분화와 같은 조절 과정에 참여합니다. CRF21 기능이 JNK 신호와 관련이 있다면 SP600125는 이를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 LY294002와 같은 강력한 PI3K 억제제로, 유사하게 AKT 신호 전달을 억제할 수 있습니다. 이는 PI3K/AKT 경로에 의존하는 모든 CRF21 관련 활동을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3는 p53과 MDM2 간의 상호작용을 방해하여 p53의 안정화 및 활성화를 유도합니다. CRF21이 p53에 의해 부정적으로 조절되는 경우 Nutlin-3에 의한 p53의 활성화는 CRF21의 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
아피제닌은 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제할 수 있는 플라보노이드입니다. PKC는 증식 및 세포 사멸을 조절하는 신호 전달 경로를 포함하여 광범위한 신호 전달 경로에 관여하므로, 아피제닌에 의한 억제는 CRF21이 PKC에 의해 조절되는 경우 CRF21 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439는 오로라 키나아제 억제제입니다. 오로라 키나아제는 세포 분열에 필수적이며, ZM-447439에 의해 억제되면 세포 주기가 정지될 수 있습니다. CRF21 기능이 세포 분열과 관련이 있다면 이 억제제는 CRF21 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||