CPB 억제제

일반적인 CPB 억제제에는 벤자미딘 CAS 618-39-3, 페닐메틸설포닐플루오라이드 CAS 329-98-6, L-라이신 CAS 56-87-1, TPCK CAS 402-71-1 및 아프로티닌 CAS 9087-70-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CPB의 화학적 억제제는 단백질의 활성 부위에 결합하여 다양한 메커니즘을 통해 그 기능을 변경하는 것이 특징입니다. 예를 들어 벤자미딘은 가역적 억제제로서 CPB의 활성 부위에 대한 천연 기질과 경쟁하여 이 세린 프로테아제의 기본 작용인 펩타이드 결합의 가수분해를 방지합니다. 마찬가지로 페닐메틸설포닐플루오라이드(PMSF)와 디이소프로필플루오로인산염(DFP)은 CPB의 활성 부위에 있는 필수 세린 잔기를 공유 결합으로 변형하는 방식으로 작용합니다. 이러한 변형은 PMSF의 경우 안정적이며, DFP의 경우 세린 잔기의 인산화를 초래하여 CPB의 효소 활성을 기능적으로 억제합니다. 또한, Nα-p-토실-L-라이신 클로로메틸 케톤(TLCK)과 Nα-p-토실-L-페닐알라닌 클로로메틸 케톤(TPCK)은 이 중요한 세린 잔기에 비가역적으로 결합하는 것으로 알려져 있으며, TLCK는 트립신 유사 세린 프로테아제를, TPCK는 키모트립신 유사 프로테아제를 표적으로 하여 CPB가 기질과 결합하지 못하게 하는 것으로 알려져 있습니다.

억제제인 α1-안티트립신과 아프로티닌은 단백질이 특정 기질과 상호작용하는 것을 막는 활성 부위에 직접 결합하여 CPB에 대한 억제 효과를 발휘합니다. 폴리펩타이드 아프로티닌과 같은 이러한 억제제는 안정적인 복합체를 형성하여 CPB의 단백질 분해 활성을 차단합니다. 반면에 가벡세이트 메실산염, 나파모스타트 메실산염, 카모스타트 메실산염과 같은 합성 억제제는 CPB의 활성 부위에 가역적으로 결합하여 효소의 기능을 억제합니다. 이러한 합성 억제제는 세린 프로테아제에 대한 광범위한 특이성을 가지고 있어 펩타이드 결합의 분해를 방지함으로써 CPB 활성에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 마지막으로 펩타이드 기반 억제제인 류펩틴과 안티파인은 활성 부위 내의 세린 잔기에 공유 결합하여 CPB와 상호작용하여 단백질의 단백질 분해 기능을 각각 일시적 또는 영구적으로 비활성화합니다. 이러한 억제제는 CPB의 활성 부위에 대한 천연 기질의 접근을 차단하여 효소 활성을 억제함으로써 그 효과를 달성합니다.