Date published: 2025-9-7

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TPCK (CAS 402-71-1)

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대체 이름:
(S)-1-Chloro-3-tosylamido-4-phenyl-2-butanone; (S)-1-Chloro-4-phenyl-3-tosylamido-2-butanone; TPCK;Tosyl-L-phenylalanyl-chloromethane
적용:
TPCK 는 번역을 방해하는 알킬화 작용을 하는 세린/시스테인 프로테아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
402-71-1
순도:
≥98%
분자량:
351.85
분자식:
C17H18ClNO3S
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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N-p-Tosyl-L-phenylalanine chloromethyl ketone, TPCK는 알파-클로로케톤에서 친핵성 잔류물을 알킬화할 수 있는 세린 단백질분해효소 및 시스테인 단백질분해효소 억제제이다. 이카파B 키나제 베타와 TPCK의 알킬화는 NF-카파B 활성화를 억제하며, 이는 COX-2 전사를 위한 촉진체 영역과의 NF-카파B 결합을 차단하여 COX-2 활성을 약화시키는 것으로 보고되었다. TPCK는 또한 p53 매개 세포자멸사를 억제하는 것으로 보고되었다. TPCK는 CTRL의 억제제이다. TPCK는 Granzyme의 억제제이다.


TPCK (CAS 402-71-1) 참고자료

  1. 세린 프로테아제 억제제 TPCK는 탁솔에 의한 세포 사멸을 방지하고 인간 유방암 세포에서 c-Raf-1 및 Bcl-2 인산화를 차단합니다.  |  Huang, Y., et al. 1999. Oncogene. 18: 3431-9. PMID: 10376521
  2. 토실페닐알라닐클로로메탄(TPCK)의 또 다른 생물학적 효과: 호중구 자극 시 p47phox 인산화 및 전위를 방지합니다.  |  Gillibert, M., et al. 2005. Biochem J. 386: 549-56. PMID: 15498025
  3. N-토실-L-페닐알라닌 클로로메틸 케톤은 이카파B 키나아제 베타 및 p65/RelA의 특정 시스테인 잔기를 차단하여 NF-kappaB 활성화를 억제합니다.  |  Ha, KH., et al. 2009. Biochemistry. 48: 7271-8. PMID: 19591457
  4. TPCK에 의한 세포사멸 및 주르캇 세포에서 가장 큰 RNA 중합효소 II 서브유닛의 라벨링.  |  Fabian, Z., et al. 2009. Apoptosis. 14: 1154-64. PMID: 19653099
  5. TPCK는 유사 분열 스핀들의 요소를 표적으로 삼아 전분열기에서 세포 주기 정지를 유도합니다.  |  Fabian, Z. and Fearnhead, HO. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 395: 458-64. PMID: 20381455
  6. 프로테아제 억제제 TPCK는 Ha-ras(Val12) 변형과 핵인자-카파 B 활성화를 억제합니다.  |  Denko, N., et al. 1997. Int J Oncol. 10: 895-900. PMID: 21533459
  7. TPCK는 페닐알라닌 방향 시스테인 잔기에서 직접 활성화 루프 첨가를 통해 AGC 키나아제를 억제합니다.  |  Anjum, R., et al. 2012. FEBS Lett. 586: 3471-6. PMID: 22967899
  8. 세린 펩티다제 억제제 TPCK는 기회성 진균 병원균인 칸디다 파라실로시스 센수 스트릭토의 여러 형태생리학적 변화를 유도합니다.  |  Gandra, RM., et al. 2019. Med Mycol. 57: 1024-1037. PMID: 30753649
  9. N-p-토실-L-페닐알라닌 클로로메틸 케톤(TPCK)은 바이러스 프로테아제의 활성을 억제하여 HIV-1을 억제합니다.  |  Trivedi, J., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 527: 167-172. PMID: 32446362
  10. 세린 펩티다아제 억제제인 N-ρ-토실-l-페닐알라닌 클로로메틸 케톤(TPCK)은 칸디다 헤물로니 종 복합체의 세포 생물학에 영향을 미칩니다.  |  Souto, XM., et al. 2021. Fungal Biol. 125: 378-388. PMID: 33910679
  11. 세린 프로테아제 억제제인 N-p-토실-L-페닐알라닌 클로로메틸 케톤(TPCK)이 리쉬마니아 아마조넨시스 및 리쉬마니아 인판툼에 미치는 영향.  |  Machado, PA., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35890269
  12. 야생형 p53 및 세포 독성 물질에 의해 유도된 세포 사멸을 프로테아제 억제제와 사이토카인에 의해 차별적으로 억제합니다.  |  Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
  13. 마우스 대식세포에서 리포다당류에 의해 유도된 사이클로옥시게나제-2의 발현은 클로로메틸케톤과 NF-카파 B 전위의 직접적인 억제제에 의해 억제됩니다.  |  Abate, A., et al. 1998. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 56: 277-90. PMID: 9990673

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