CIR 활성제

일반적인 CIR 활성화제에는 발프로산 CAS 99-66-1, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 수베로일릴라이드 하이드록사믹산 CAS 149647-78-9 및 레티노산(모두 트랜스 CAS 302-79-4) 등이 포함됩니다.

CIR 활성화제는 후성유전학적 마커를 조절하고 CIR의 전사 억제 활동과 간접적으로 관련된 신호 경로에 영향을 줄 수 있는 화합물 종류를 포함합니다. 이러한 활성화제는 일반적으로 히스톤의 아세틸화 및 메틸화 상태를 변경하여 염색질 상태와 CIR이 코어프레서 역할을 하는 노치 신호에 관여하는 유전자의 전사 역학에 영향을 미치는 방식으로 기능합니다.

발프로산, 트리코스타틴 A, SAHA와 같은 HDAC 억제제와 같은 화학적 활성제는 히스톤 아세틸화를 증가시켜 염색질에 대한 CIR의 결합 친화력을 감소시켜 유전자 전사에 대한 억제 효과를 완화할 수 있습니다. 이러한 염색질 환경의 변화는 보다 전사적으로 허용적인 환경을 조성할 수 있습니다. 마찬가지로, 5-아자시티딘과 같은 DNA 메틸전달효소 억제제는 DNA 탈메틸화를 유발하여 억제된 염색질 상태를 유지하는 CIR의 능력을 방해하여 표적 유전자의 발현을 향상시킬 수 있습니다. 반면에 DAPT와 같은 저분자 물질은 Notch 수용체의 분해를 조절하여 Notch 신호 경로의 플럭스를 변경하고 결과적으로 CIR과의 상호 작용을 변화시킬 수 있습니다. 염화리튬과 같은 화합물은 GSK-3를 억제하고 베타카테닌 수치를 높이며 노치 신호와 관련된 유전자 조절 네트워크에 영향을 미침으로써 CIR 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.