CELSR3 활성제

일반적인 CELSR3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 롤리프람 CAS 61413-54-5, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 카페인 CAS 58-08-2, 도파민 CAS 51-61-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CELSR3 활성화제에는 CELSR3가 직접 관여하는 평면 세포 극성(PCP) 경로를 촉진하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 포스콜린, 롤리프람, 에피네프린, 카페인, 도파민, 히스타민, 세로토닌, 노르에피네프린, IBMX, 이소프로테레놀, 살부타몰, 테르부탈린은 모두 단백질 키나제 A(PKA)를 활성화하는 두 번째 메신저인 cAMP의 수준을 향상시킵니다. 그런 다음 PKA는 PCP 경로의 핵심 과정인 디셰벨드(Dsh/Dvl) 단백질을 인산화합니다. 이러한 화학 물질은 Dsh/Dvl 단백질의 인산화를 강화함으로써 이 경로의 핵심 플레이어인 CELSR3의 기능적 활성을 간접적으로 향상시킵니다.

포스콜린과 롤리프람과 같은 대부분의 화합물은 아데닐릴 시클라제를 활성화하거나 포스포디에스테라아제를 억제하는 방식으로 작용하여 각각 cAMP를 합성 및 분해하는 효소를 활성화합니다. 그 결과 cAMP 수치가 순증가하여 PKA의 활성화로 이어집니다. 에피네프린, 도파민, 히스타민, 세로토닌, 노르에피네프린, 이소프로테레놀, 살부타몰, 테르부탈린과 같은 다른 화합물은 신경 전달 물질 또는 특정 수용체에 결합하여 G 단백질 결합 수용체 신호를 통해 아데닐릴 시클라제의 활성화를 유도하는 약물입니다. 결과적으로 cAMP 수치가 증가하면 PKA 활성이 촉진됩니다. 활성화된 PKA는 PCP 경로의 중요한 단계인 Dsh/Dvl 단백질을 인산화하여 CELSR3의 기능적 활성을 강화합니다. 이러한 특정 생화학적 메커니즘은 이러한 화합물에 의한 CELSR3의 간접적인 활성화를 강조합니다.